(5RS)-2-(4-methylbenzyl)-3-oxo-2,3,5,6,7,8-hexahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-5-carboxylic acid 、
3-氟-3-甲基吡咯烷盐酸盐 在
N,N-二异丙基乙胺 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N,N-tetramethyluroniumhexafluorophosphate 作用下,
以
二氯甲烷 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 2.25h,
以75%的产率得到(5RS)-5-{[(3RS)-3-fluoro-3-methylpyrrolidin-1-yl]carbonyl}-2-(4-methylbenzyl)-5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one