3-氨基-2-氨基甲酰基-6-甲基噻吩并[2,3-b]吡啶 | 59488-61-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 中文名称: 3-氨基-2-氨基甲酰基-6-甲基噻吩并[2,3-b]吡啶
• 英文名称: 3-amino-2-carbamoyl-6-methylthieno<2,3-b>pyridine
• 英文别名: 3-amino-6-methylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide；AG-205/08592044；3-amino-2-carbamoyl-6-methylthieno[2,3-b]pyridine
• CAS: 59488-61-8
• 化学式: C₉H₉N₃OS
• mdl: MFCD00487047
• 分子量: 207.256
• InChiKey: PMCZITMCECKPEM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  233-234 °C
• 沸点：
  429.2±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.444±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-2-氨基甲酰基-6-甲基噻吩并[2,3-b]吡啶 在 硫酸 、 potassium carbonate 、 sodium nitrite 作用下， 以 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3,7-dimethylpyrido<3',2':4,5>thieno<3,2-d>-1,2,3-triazin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Pyrido [3'，2'：4,5] thieno [3,2-d] -N-三嗪：一系列口服活性抗过敏药。

  摘要：

  合成了一系列新的口服活性介质释放抑制剂，吡啶并[3'，2'：4,5]噻吩并[3,2-d] -N-三嗪，并评估了其抗过敏活性。几种产品在大鼠被动性皮肤过敏反应筛查中表现出较高的抑制剂或通气信息活性，并在被动致敏的大鼠肥大细胞中释放出组胺抑制剂。在PCA测试中，许多化合物具有口服活性。最有效的化合物7-苯基吡啶基-[3'，2'：4,5]噻吩并[3,2-d] -1,2,3-三嗪-4（3H）-I50值为一（10）在RMC分析中，其浓度为0.05 microM，比色甘酸二钠（DSCG）强60倍。

  DOI：

  10.1021/jm00378a019
• 作为产物：
  描述：

  N2,N2-di-(5-methyl-2-furylmethyl)-3-amino-6-methylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide 在 盐酸 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 24.0h， 以36%的产率得到3-氨基-2-氨基甲酰基-6-甲基噻吩并[2,3-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  酸性条件下芳族和杂芳族羧酸叔 N-糠酰胺的一些转化

  摘要：

  研究了邻氨基取代的芳族和杂芳族羧酸的叔 N-糠酰胺的酸催化转化，伴随着糠基部分的消除。

  DOI：

  10.1055/s-2008-1067267

文献信息

• [EN] CARBOXAMIDES AS UBIQUITIN-SPECIFIC PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] CARBOXAMIDES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉASE SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：FORMA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019032863A1

  公开（公告）日：2019-02-14

  The present disclosure relates to modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25, pharmaceutical compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors. The modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25 can be useful in the treatment of cancers, among other ailments.

  本公开涉及调节剂，如抑制剂，至少选择自USP28和USP25中的一条途径的药物组合物包括这些抑制剂，以及使用这些抑制剂的方法。这些调节剂，如抑制剂，至少选择自USP28和USP25中的一条途径，可用于治疗癌症等疾病。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING HIV INFECTION
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

  公开号：US20180015077A1

  公开（公告）日：2018-01-18

  Provided herein, inter alia, are methods and compounds for treating an HIV infection.

  本文提供了用于治疗HIV感染的方法和化合物，其中包括。
• Methods of treating muscular dystrophy
  申请人：BOARD OF REGENTS OF THE NEVADA SYSTEM OF HIGHER EDUCATION, ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF NEVADA, RENO

  公开号：US10206903B2

  公开（公告）日：2019-02-19

  Disclosed herein are α7β1 integrin modulatory agents and methods of using such to treat conditions associated with decreased α7β1 integrin expression or activity, including muscular dystrophy. In one example, methods for treating a subject with muscular dystrophy are disclosed. The methods include administering an effective amount of an α7β1 integrin modulatory agent to the subject with muscular dystrophy, wherein the α7β1 integrin modulatory agent increases α7β1 integrin expression or activity as compared to α7β1 integrin expression or activity prior to treatment, thereby treating the subject with muscular dystrophy. Also disclosed are methods of enhancing muscle regeneration, repair, or maintenance in a subject and methods of enhancing α7β1 integrin expression by use of the disclosed α7β1 integrin modulatory agents. Methods of prospectively preventing or reducing muscle injury or damage in a subject are also disclosed.

  本文公开了α7β1整合素调节剂以及用其治疗与α7β1整合素表达或活性降低有关的疾病（包括肌肉萎缩症）的方法。在一个例子中，公开了治疗肌肉萎缩症患者的方法。该方法包括向肌肉萎缩症患者施用有效量的α7β1整合素调节剂，其中与治疗前的α7β1整合素表达或活性相比，α7β1整合素调节剂可增加α7β1整合素表达或活性，从而治疗肌肉萎缩症患者。还公开了增强受试者肌肉再生、修复或维持的方法，以及通过使用公开的α7β1整合素调节剂增强α7β1整合素表达的方法。还公开了预防或减少受试者肌肉损伤或损害的方法。
• Carboxamides as ubiquitin-specific protease inhibitors
  申请人：Valo Early Discovery, Inc.

  公开号：US11524966B1

  公开（公告）日：2022-12-13

  The present disclosure relates to modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25, pharmaceutical compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors. The modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25 can be useful in the treatment of cancers, among other ailments.

  本公开涉及选自USP28和USP25的至少一种通路的调节剂（如抑制剂）、包含这些抑制剂的药物组合物以及使用这些抑制剂的方法。选自USP28和USP25的至少一种通路的调节剂（如抑制剂）可用于治疗癌症等疾病。
• Guerrera; Salerno; Sarva, Il Farmaco, 1993, vol. 48, # 12, p. 1725 - 1733
  作者：Guerrera、Salerno、Sarva、Siracusa、Oliveri、Minardi

  DOI：——

  日期：——