名称:
苯妥英荧光类似物作为神经性疼痛和显像剂的潜在抑制剂的合成和生物学评价
摘要:
在这里,我们报告了一种新型的苯妥英荧光类似物,它是一种潜在的神经性疼痛抑制剂,具有作为显像剂的潜在用途。化合物2将庚基侧链和丹酰部分并入母体化合物苯妥英,并产生更大的 BTX 从钠通道的置换和更大的功能阻断,同时大大降低了毒性。化合物2减少了大鼠神经性疼痛模型中的机械性异常性疼痛,并使用双光子显微镜在感觉神经元轴突中离体观察。这些结果为开发具有成像能力的新型钠通道抑制剂提供了一种很有前景的策略。
DOI:
10.1016/j.bmc.2012.06.042