6-{(1S)-1-[(2-amino-6-fluoroquinolin-3-yl)oxy]ethyl}-5-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-2(1H)-one | 2435610-93-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-{(1S)-1-[(2-amino-6-fluoroquinolin-3-yl)oxy]ethyl}-5-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-2(1H)-one
• 英文别名: (S)-6-(1-((2-amino-6-fluoroquinolin-3-yl)oxy)ethyl)-5-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-2(1H)-one；Pf-07059013；6-[(1S)-1-(2-amino-6-fluoroquinolin-3-yl)oxyethyl]-5-pyrazol-1-yl-1H-pyridin-2-one
• CAS: 2435610-93-6
• 化学式: C₁₉H₁₆FN₅O₂
• 分子量: 365.367
• InChiKey: CLEFVPILGAPOTG-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  95.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-fluoro-3-{(1S)-1-[6-methoxy-3-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-2-yl]ethoxy}quinolin-2-amine 在 三甲基氯硅烷 、 sodium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-{(1S)-1-[(2-amino-6-fluoroquinolin-3-yl)oxy]ethyl}-5-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-2(1H)-one 、 6-{(1S)-1-[(2-amino-6-fluoroquinolin-3-yl)oxy]ethyl}-5-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLES AS MODULATORS OF HEMOGLOBIN
  [FR] PYRAZOLES UTILISÉS UTILISÉS COMME MODULATEURS DE L'HÉMOGLOBINE

  摘要：

  这项发明涉及吡唑衍生物，其在医学上的应用，含有它们的组合物，其制备方法以及用于这些方法的中间体。更具体地，该发明涉及式(I)的HbS调节剂或其互变异构体，或者该调节剂或其互变异构体的药学上可接受的盐，其中X、Y、R2和R3如描述中所定义。HbS调节剂在治疗包括镰状细胞病（SCD）在内的广泛疾病中可能是有用的。

  公开号：

  WO2020109994A1

文献信息

• Chemical compounds
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US11014908B2

  公开（公告）日：2021-05-25

  The invention relates to pyrazole derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to HbS modulators of formula (I) or tautomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts of said modulators or tautomers thereof, wherein X, Y, R2 and R3 are as defined in the description. HbS modulators are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, including sickle cell disease (SCD).

  本发明涉及吡唑衍生物、吡唑衍生物在医药中的用途、含有吡唑衍生物的组合物、吡唑衍生物的制备工艺以及用于此类工艺的中间体。 本发明尤其涉及式 (I) 的 HbS 调节剂 或其同系物，或所述调节剂或其同系物的药学上可接受的盐，其中 X、Y、R2 和 R3 如描述中所定义。 HbS 调节剂可用于治疗多种疾病，包括镰状细胞病（SCD）。
• PYRAZOLES AS MODULATORS OF HEMOGLOBIN
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP3886984A1

  公开（公告）日：2021-10-06
• ANTI-E-SELECTIN ANTIBODIES, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP4093508A1

  公开（公告）日：2022-11-30
• Chemical Compounds
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20200172512A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  The invention relates to pyrazole derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to HbS modulators of formula (I) or tautomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts of said modulators or tautomers thereof, wherein X, Y, R 2 and R 3 are as defined in the description. HbS modulators are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, including sickle cell disease (SCD).
• [EN] ANTI-E-SELECTIN ANTIBODIES, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE<br/>[FR] ANTICORPS ANTI-E-SÉLECTINE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2021148983A1

  公开（公告）日：2021-07-29

  The invention provides antibodies, and antigen-binding fragments thereof, that specifically bind to E-selectin. The invention includes uses, and associated methods of using the antibodies, and antigen-binding fragments thereof.