2-(6-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)acetic acid | 1060795-00-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 2-(6-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)acetic acid
• CAS: 1060795-00-7
• 化学式: C₉H₇ClN₂O₂
• 分子量: 210.62
• InChiKey: DPVDOVJXDULPMR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(6-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)acetic acid 、 溴甲苯 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-(1-benzyl-6-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDE SUBSTITUTED THIAZOLES AS PROTEIN SECRETION INHIBITORS
  [FR] THIAZOLES À SUBSTITUTION AMIDE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SÉCRÉTINE PROTÉIQUE

  摘要：

  本文提供了噻唑羧酰胺蛋白质分泌抑制剂，例如Sec61的抑制剂，其制备方法，相关的药物组合物，以及使用这些物质的方法。例如，本文提供了化合物的公式（I）：及其药用盐和包含这些化合物的组合物。本文披露的化合物可以用于治疗炎症和/或癌症等疾病。

  公开号：

  WO2019046668A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-(6-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)acetate 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-(6-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDE SUBSTITUTED THIAZOLES AS PROTEIN SECRETION INHIBITORS
  [FR] THIAZOLES À SUBSTITUTION AMIDE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SÉCRÉTINE PROTÉIQUE

  摘要：

  本文提供了噻唑羧酰胺蛋白质分泌抑制剂，例如Sec61的抑制剂，其制备方法，相关的药物组合物，以及使用这些物质的方法。例如，本文提供了化合物的公式（I）：及其药用盐和包含这些化合物的组合物。本文披露的化合物可以用于治疗炎症和/或癌症等疾病。

  公开号：

  WO2019046668A1

文献信息

• Facile synthesis of indole 3-acetic acid and azaindole 3-acetic acid derivatives
  作者：Koji Yamada、Mariko Ohta、Go Kitamura、Suzuka Tsutsumiguchi、Takahide Nishi

  DOI：10.1016/j.tet.2023.133328

  日期：2023.4

  practical and facile method for synthesizing indole 3-acetic acid and azaindole 3-acetic acid derivatives was developed by using 2-hydroxy-1-tosylindoline-3-triethylammonium bromide and 3-bromo-2-hydroxy-1-tosylazaindoline as starting materials. The lactone derivatives obtained by the reaction with Meldrum's acid and triethylamine were used as key intermediates, in which the acetic acid unit was introduced

  以2-hydroxy-1-tosylindoline-3-triethylammonium bromide和3-bromo-2-hydroxy-1-tosylazaindoline为起始原料，开发了一种合成吲哚3-乙酸和氮杂吲哚3-乙酸衍生物的简便易行的方法. 以米氏酸和三乙胺反应得到的内酯衍生物作为关键中间体，其中乙酸单元被引入到吲哚和氮杂吲哚骨架中。使用这些合成方法合成了 26 种吲哚 3-乙酸和氮杂吲哚 3-乙酸衍生物。
• [EN] AMIDE SUBSTITUTED THIAZOLES AS PROTEIN SECRETION INHIBITORS<br/>[FR] THIAZOLES À SUBSTITUTION AMIDE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SÉCRÉTINE PROTÉIQUE
  申请人：KEZAR LIFE SCIENCES

  公开号：WO2019046668A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  Provided herein are thiazole carboxamide protein secretin inhibitors, such as inhibitors of Sec61, methods for their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods for using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and compositions including the same. The compounds disclosed herein may be used, for example, in the treatment of diseases including inflammation and/or cancer.

  本文提供了噻唑羧酰胺蛋白质分泌抑制剂，例如Sec61的抑制剂，其制备方法，相关的药物组合物，以及使用这些物质的方法。例如，本文提供了化合物的公式（I）：及其药用盐和包含这些化合物的组合物。本文披露的化合物可以用于治疗炎症和/或癌症等疾病。