3-溴-1,5-萘啶-2-醇 | 859986-64-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 3-溴-1,5-萘啶-2-醇
• 英文名称: 3-bromo-1,5-naphthyridin-2-ol
• 英文别名: 3-Bromo-2-hydroxy-1,5-naphthyridin；3-bromo-1H-[1,5]naphthyridin-2-one；3-Bromo-1,5-naphthyridin-2(1H)-one；3-bromo-1H-1,5-naphthyridin-2-one
• CAS: 859986-64-4
• 化学式: C₈H₅BrN₂O
• 分子量: 225.044
• InChiKey: DOLOOTZBCRCOGK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-1,5-萘啶-2-醇 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 potassium phosphate 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 palladium diacetate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.33h， 生成 1-[3-(2-{[(1S,2S)-2-(5-methoxypyridin-2-yl)cyclopropyl]methoxy}-1,5-naphthyridin-3-yl)piperidin-1-yl]ethanone
  参考文献：
  名称：

  ARYLOXYMETHYL CYCLOPROPANE DERIVATIVES AS PDE10 INHIBITORS

  摘要：

  公开号：

  EP2714041B1
• 作为产物：
  描述：

  5-amino-2-hydroxypyridine 在 硫酸 、 水 、 溴 、 砷酸、原砷酸 作用下， 生成 3-溴-1,5-萘啶-2-醇
  参考文献：
  名称：

  40.萘啶。第三部分 羟基萘啶

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9560000212

文献信息

• Aryloxmethyl cyclopropane derivatives as PDE10 inhibitors
  申请人：Breslin Michael J.

  公开号：US08975261B2

  公开（公告）日：2015-03-10

  The present invention is directed to aryloxymethyl cyclopropane derivatives which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 10 (PDE10). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.

  本发明涉及芳基氧甲基环丙烷衍生物，其可用作治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。本发明还涉及使用这些化合物治疗神经和精神障碍，如精神分裂症、精神病或亨廷顿病，以及与纹状体功能不足或基底节功能障碍有关的疾病。
• ARYLOXMETHYL CYCLOPROPANE DERIVATIVES AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：Breslin Michael J.

  公开号：US20140336195A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  The present invention is directed to aryloxymethyl cyclopropane derivatives which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 10 (PDE10). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.

  本发明涉及芳氧甲基环丙烷衍生物，其可用作治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。本发明还涉及使用这些化合物治疗神经系统和精神疾病，如精神分裂症、精神病或亨廷顿病等与纹状体低功能或基底节功能障碍有关的疾病。
• US8975261B2
  申请人：——

  公开号：US8975261B2

  公开（公告）日：2015-03-10
• [EN] HCV NS3 PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉASE NS3 DU VHC
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2008057209A1

  公开（公告）日：2008-05-15

  [EN] The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.
  [FR] L'invention concerne des composés macrocycliques représentés par la formule (I) qui conviennent comme inhibiteurs de la protéase NS3 du virus de l'hépatite C (VHC), leur synthèse et leur utilisation pour traiter ou prévenir des infections par le VHC.
• [EN] ARYLOXYMETHYL CYCLOPROPANE DERIVATIVES AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ARYLOXYMÉTHYL CYCLOPROPANE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDE10
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012162213A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention is directed to aryloxymethyl cyclopropane derivatives which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 10 (PDE10). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.