8-(4-fluorophenyl)-2-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine | 611240-72-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 8-(4-fluorophenyl)-2-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine
• CAS: 611240-72-3
• 化学式: C₁₃H₁₁F₄N₃
• 分子量: 285.244
• InChiKey: CAPHSSVHAHQFBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  29.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(4-fluorophenyl)-2-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine 在 硝基甲烷 、 [Ir(dF(CF₃)ppy)₂(dtbbpy)](PF₆) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  光氧化还原催化促进叔胺的温和且官能团耐受的有氧 N-脱烷基化

  摘要：

  本文介绍了一种通过光氧化还原催化叔胺N-脱烷基化的温和方法的开发及其在后期功能化中的应用。使用所开发的方法，超过 30 种不同的脂肪族、苯胺型和复杂底物被证明可以进行N-脱烷基化，与文献中的方法相比，提供了一种具有更广泛官能团耐受性的方法。该范围还包括具有复杂子结构和药物底物的叔胺和仲胺分子。有趣的是，在几个环状子结构中观察到亚胺的α-氧化而不是N-脱烷基化，这表明亚胺是相关的反应中间体。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.3c00656
• 作为产物：
  描述：

  8-(4-fluorophenyl)-2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyrazine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 8-(4-fluorophenyl)-2-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BETA-AMINO HETEROCYCLIC DIPEPTIDYL PEPTIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DIABETES
  [FR] INHIBITEURS DE LA DIPEPTIDYL PEPTIDASE BETA-AMINO HETEROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT OU LA PREVENTION DU DIABETE

  摘要：

  公开号：

  WO2003082817A3

文献信息

• Beta-amino heterocyclic dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
  申请人：Brockunier L. Linda

  公开号：US20050107390A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  The present invention is directed to compounds which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

  本发明涉及一种双肽酶-IV酶（DP-IV酶）抑制剂化合物，该化合物在治疗或预防涉及DP-IV酶的疾病中具有用途，例如糖尿病，特别是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在预防或治疗涉及DP-IV酶的这些疾病中使用这些化合物和组合物的用途。
• US7307164B2
  申请人：——

  公开号：US7307164B2

  公开（公告）日：2007-12-11
• [EN] BETA-AMINO HETEROCYCLIC DIPEPTIDYL PEPTIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DIABETES<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA DIPEPTIDYL PEPTIDASE BETA-AMINO HETEROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT OU LA PREVENTION DU DIABETE
  申请人：——

  公开号：WO2003082817A3

  公开（公告）日：2003-12-18
• Mild and Functional Group-Tolerant Aerobic <i>N</i>-Dealkylation of Tertiary Amines Promoted by Photoredox Catalysis
  作者：Ozgur Yilmaz、Marion H. Emmert

  DOI：10.1021/acs.joc.3c00656

  日期：2023.7.7

  N-dealkylation of tertiary amines via photoredox catalysis and its application in late-stage functionalization. Using the developed method, more than 30 diverse aliphatic, aniline-type, and complex substrates are shown to undergo N-dealkylation, providing a method with broader functional group tolerance compared to methods found in the literature. The scope also includes tertiary and secondary amine molecules

  本文介绍了一种通过光氧化还原催化叔胺N-脱烷基化的温和方法的开发及其在后期功能化中的应用。使用所开发的方法，超过 30 种不同的脂肪族、苯胺型和复杂底物被证明可以进行N-脱烷基化，与文献中的方法相比，提供了一种具有更广泛官能团耐受性的方法。该范围还包括具有复杂子结构和药物底物的叔胺和仲胺分子。有趣的是，在几个环状子结构中观察到亚胺的α-氧化而不是N-脱烷基化，这表明亚胺是相关的反应中间体。