2-(2-iodo-4-methylphenyl)pyridine | 1416153-65-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-iodo-4-methylphenyl)pyridine
• CAS: 1416153-65-5
• 化学式: C₁₂H₁₀IN
• 分子量: 295.123
• InChiKey: VTMCWPPLZVICNF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(2-dibromoboryl-4-methylphenyl)pyridine 在 copper(I) oxide 、 氨 、 sodium iodide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以100.2 mg的产率得到2-(2-iodo-4-methylphenyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  通过顺序硼化和铜催化功能的2-芳基吡啶中的芳基CH键的功能。

  摘要：

  通过顺序硼化和需氧氧化铜催化，已开发了2-芳基吡啶中芳基CH键的选择性官能化，并以良好的收率获得了相应的芳基卤化物，砜，叠氮化物和芳基胺。该协议使用便宜且容易获得的三溴化硼（BBr 3）作为硼化试剂，并使用无机盐（碘化钾，溴化铵，烷基亚磺酸钠，叠氮化钠）作为官能团来源。该方法使芳基CH键的官能化变得容易。

  DOI：

  10.1002/adsc.201100930

文献信息

• Mechanochemical Cobalt-Catalyzed C−H Bond Functionalizations by Ball Milling
  作者：Hanchao Cheng、José G. Hernández、Carsten Bolm

  DOI：10.1002/adsc.201800161

  日期：2018.5.2

  [Cp*Co(CO)I2], which proved highly efficient as catalyst in mechanochemical C−H bond amidations of indoles in a mixer ball mill. A wide range of amidated products is obtained in excellent yields. Compared to the solution‐based methods, the procedure opens a more feasible and environmentally‐friendly access to both the cobalt(III) catalyst and 2‐amidated indoles.

  球磨技术已用于开发[Cp * Co（CO）I 2 ]的机械合成中，已证明在混合球磨机中作为吲哚的机械化学CH键键合酰胺化反应的催化剂非常有效。以优异的产率获得了多种酰胺化产物。与基于溶液的方法相比，该方法为接触钴（III）催化剂和2酰胺化的吲哚提供了更可行且对环境更友好的途径。
• Selective Heterogeneous C−H Activation/Halogenation Reactions Catalyzed by Pd@MOF Nanocomposites
  作者：Vlad Pascanu、Fabian Carson、Marta Vico Solano、Jie Su、Xiaodong Zou、Magnus J. Johansson、Belén Martín-Matute

  DOI：10.1002/chem.201502918

  日期：2016.3.7

  directed heterogeneous C−H activation/halogenation reaction catalyzed by readily synthesized Pd@MOF nanocatalysts was developed. The heterogeneous Pd catalysts used were a novel and environmentally benign Fe‐based metal–organic framework (MOF) (Pd@MIL‐88B‐NH2(Fe)) and the previously developed Pd@MIL‐101‐NH2(Cr). Very high conversions and selectivities were achieved under very mild reaction conditions

  开发了由易于合成的Pd @ MOF纳米催化剂催化的定向异质CH活化/卤化反应。使用的非均相钯催化剂是一种新型且对环境无害的铁基金属有机骨架（MOF）（Pd @ MIL-88B-NH 2（Fe））和先前开发的Pd @ MIL-101-NH 2（Cr）。在非常温和的反应条件下和较短的反应时间内即可实现很高的转化率和选择性。各种方向性基团，卤素源和取代方式均具有良好的耐受性，并且以受控方式合成了有价值的多卤代化合物。还介绍了Pd官能化的铁基MOF的合成以及两种催化剂的可回收性。
• PIPERIDINE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：Shanghai Haiyan Pharmaceutical Technology Co. Ltd.

  公开号：EP3115362A1

  公开（公告）日：2017-01-11

  The present invention discloses a series of piperidine derivatives as orexin receptor antagonists and compositions thereof, and relates to the application thereof in preparing medications for the treatment of insomnia, chronic obstructive pulmonary disease, obstructive sleep apnea, hypersomnia, anxiety, obsessive-compulsive disorder, panic attack, nicotine addiction, or binge eating disorder.

  本发明公开了一系列作为奥曲肽受体拮抗剂的哌啶衍生物及其组合物，并涉及将其应用于制备治疗失眠、慢性阻塞性肺病、阻塞性睡眠呼吸暂停、嗜睡症、焦虑症、强迫症、恐慌症、尼古丁成瘾或暴食症的药物。
• Sodium Halides as Halogenating Reagents: Rhodium(III)-Catalyzed Versatile and Practical Halogenation of Aryl Compounds
  作者：Panpan Zhang、Liang Hong、Guofeng Li、Rui Wang

  DOI：10.1002/adsc.201400590

  日期：2015.2.9

  AbstractWe report a concise, versatile and practical method for the ortho‐chlorination, ortho‐bromination and ortho‐iodination of aryl compounds. The significant advantage of this transformation is the creation of the carbon‐halogen bond by use of readily available and cheap halide salts as formal nucleophilic halogenating reagents under mild reaction conditions.magnified image