3-Ethynylpyrrolidine hydrochloride | 1427202-26-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 3-Ethynylpyrrolidine hydrochloride
• 英文别名: 3-ethynylpyrrolidine;hydrochloride
• CAS: 1427202-26-3；1228231-29-5
• 化学式: C6H10ClN
• 分子量: 131.6
• InChiKey: VAZHYVQQZFECRJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.65
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-iodo-3-(3-methoxy-4-((6-methoxypyridin-3-yl)methoxy)benzyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine 、 3-Ethynylpyrrolidine hydrochloride 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以29 %的产率得到3-(3-methoxy-4-((6-methoxypyridin-3-yl)methoxy)benzyl)-6-(pyrrolidin-3-ylethynyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  选择性咪唑并吡啶 CSF1R 抑制剂的鉴定

  摘要：

  集落刺激因子 1 受体（CSF1R 或 c-FMS）是一种在单核吞噬细胞系统 (MPS) 成员上表达的 III 类受体酪氨酸激酶，在巨噬细胞、小胶质细胞和相关细胞的正常功能中发挥着关键作用。通过 CSF1R 的异常信号传导与多种疾病状态有关，包括癌症、炎症和神经退行性变。在这封信中，我们详细介绍了我们开发新型 CSF1R 抑制剂的努力。利用先前描述的化合物（包括 GW2580 ( 4 )），我们发现了一系列基于咪唑并[4,5- b ]吡啶支架的新型化合物。最初的结构-活性关系研究最终鉴定出36 ，这是一种具有有效 CSF1R 生化和细胞活性、可接受的体外ADME 特性以及大鼠口服暴露的先导化合物。

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.4c00110

文献信息

• [EN] COLONY STIMULATING FACTOR-1 RECEPTOR (CSF-1R) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DE FACTEUR-1 DE STIMULATION DE COLONIES (CSF-1R)
  申请人：GENZYME CORP

  公开号：WO2017015267A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  Compounds of the formulas I and XIII, which are useful as colony stimulating factor-1 receptor inhibitors ("CSF 1R inhibitors").

  I和XIII式化合物，可用作促细胞增殖因子-1受体抑制剂（"CSF 1R抑制剂"）。
• Colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) inhibitors
  申请人：Genzyme Corporation

  公开号：US11274108B2

  公开（公告）日：2022-03-15

  Compounds of the formulas which are useful as colony stimulating factor-1 receptor inhibitors (“CSF-1R inhibitors”).

  下列式子的化合物 可用作集落刺激因子-1 受体抑制剂（"CSF-1R 抑制剂"）。
• COLONY STIMULATING FACTOR-1 RECEPTOR (CSF-1R) INHIBITORS
  申请人：Genzyme Corporation

  公开号：EP3325471A1

  公开（公告）日：2018-05-30