linaprazan glurate | 1228559-81-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: linaprazan glurate
• 英文别名: 5-{2-[({8-[(2,6-dimethylbenzyl)amino]-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-yl}carbonyl)-amino]ethoxy}-5-oxopentanoic acid；5-[2-[[8-[(2,6-dimethylphenyl)methylamino]-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-carbonyl]amino]ethoxy]-5-oxopentanoic acid
• CAS: 1228559-81-6
• 化学式: C₂₆H₃₂N₄O₅
• 分子量: 480.564
• InChiKey: GPHPBXRKAJSSIC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  linaprazan glurate 在 盐酸 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 以94 %的产率得到5-{2-[({8-[(2,6-dimethylbenzyl)amino]-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-yl}carbonyl)-amino]ethoxy}-5-oxopentanoic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2023/79094

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二甲基-8-(2,6-二甲基苄基氨基)-N-羟基乙基-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-羧酰胺 、 戊二酸酐 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以86%的产率得到linaprazan glurate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES WHICH INHIBIT THE SECRETION OF GASTRIC ACID
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE INHIBANT LA SÉCRÉTION D'ACIDE GASTRIQUE

  摘要：

  本发明涉及公式I的取代咪唑[1,2-a]吡啶，其中R为-CH2COOH或-COOH，其抑制外源性或内源性刺激的胃酸分泌，可用于预防和治疗与胃酸有关的疾病和胃肠道炎症性疾病。

  公开号：

  WO2010063876A1

文献信息

• IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES WHICH INHIBIT THE SECRETION OF GASTRIC ACID
  申请人：Dahlstrom Mikael

  公开号：US20110237619A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present invention relates to substituted imidazo[1,2-a]pyridines of formula I where R is —CH 2 COOH or —COOH, which inhibits exogenously or endogenously stimulated gastric acid secretion and can be used in the prevention and treatment of gastric acid related diseases and gastrointestinal inflammatory diseases.

  本发明涉及一种公式I的取代咪唑[1,2-a]吡啶，其中R为—CH2COOH或—COOH，它能够抑制外源性或内源性刺激的胃酸分泌，并可用于预防和治疗胃酸相关疾病和胃肠道炎症性疾病。
• POLYMORPHS OF X842
  申请人：Cinclus Pharma AG

  公开号：US20220002297A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  The present invention relates to polymorphs of 5-2-[(8-[(2,6-dimethylbenzyl)amino]-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-yl}carbonyl)-amino]ethoxy}-5-oxopentanoic acid (X842), more specifically forms A and B of X842. The invention also relates to a process for the preparation of these polymorphs, to pharmaceutical compositions comprising such polymorphs, and to methods for treating or preventing a gastrointestinal inflammatory disease or a gastric acid related disease, comprising administering a pharmaceutical composition comprising such polymorphs.
• US8669269B2
  申请人：——

  公开号：US8669269B2

  公开（公告）日：2014-03-11
• US8993589B2
  申请人：——

  公开号：US8993589B2

  公开（公告）日：2015-03-31
• POLYMORPHS OF THE MALEIC ACID SALT OF LINAPRAZAN GLURATE
  申请人：[en]CINCLUS PHARMA HOLDING AB (PUBL)

  公开号：WO2024149833A1

  公开（公告）日：2024-07-18

  The present invention relates to a polymorph of the maleic acid salt of 5-2-[(8-[(2,6- dimethylbenzyl)amino]-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-yl}carbonyl)-amino]ethoxy}-5- oxopentanoic acid (linaprazan glurate), more specifically Form 1 of the maleic acid salt of linaprazan glurate. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such a polymorph, and to the use of this polymorph in the treatment or prevention of gastrointestinal inflammatory diseases or gastric acid related diseases, in particular erosive gastroesophageal reflux disease (eGERD).