摘要:
这项发明涉及一系列含有替代基的环己烷类似物,这些类似物是 GPR119 激动剂,旨在治疗由 GPR119 介导的代谢性疾病,包括I型和II型糖尿病。糖尿病是对人类健康构成日益增加的威胁,导致各种并发症(失明、肾衰竭、神经病变、心脏病发作、中风等)。最近发现,激活在胰岛素β细胞中高表达的 GPR119 会导致葡萄糖依赖性胰岛素分泌和 GLP-1 释放。许多制药公司目前正在开发 GPR119 激动剂,我们在此披露了替代的 GPR119 激动剂。我们的发明描述了具有结构式(I)的 GPR119 激动剂,结构式(I)的药学上可接受的盐或溶剂,结构式(I)的异构体或前药,以及结构式(I)与其他抗糖尿病药物(如 DPP-IV 抑制剂和/或胰岛素增敏剂)的联合治疗。