5-[(2R,4S)-4-fluoro-2-(3-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]-N-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide | 1364889-63-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-[(2R,4S)-4-fluoro-2-(3-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]-N-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
• CAS: 1364889-63-3
• 化学式: C₂₃H₁₉F₂N₅O
• 分子量: 419.434
• InChiKey: QONJHEITDRYXKF-FXAWDEMLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  62.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS TRK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS COMME INHIBITEURS DE TRK
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2012034095A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  The invention provides compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated TRK kinase activity. wherein: and the rest of the variables are as specified in the claims.

  本发明提供了公式(I)的化合物，包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗或预防与异常或失调的TRK激酶活性相关疾病或失调的方法。其中：其余变量如权利要求中所述。
• [EN] FUSED AZA-HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ AMIDE AZA-HÉTÉROCYCLIQUE CONDENSÉ ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 氮杂稠环酰胺类化合物及其用途
  申请人：CSPC ZHONGQI PHARMACEUTICAL TECH SHIJIAZHUANG CO LTD

  公开号：WO2021228248A1

  公开（公告）日：2021-11-18

  本发明提供一种如式(I)所示的化合物或其互变异构体、立体异构体、溶剂化物、氮氧化物、前药、同位素衍生物或其药学上可接受的盐，对多种激酶(例如，TRK、ALK、ROS1)及其突变体，特别是对TRK及其突变形式显现了优良的激酶抑制活性，体外细胞抑制活性试验及体内抗肿瘤模型试验显示，这些化合物对多种含有TRK突变的细胞及肿瘤具有较强的抑制作用，且安全性良好，作为药物具有较好的临床价值。