3-溴吡咯烷-2,5-二酮 | 62565-25-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 3-溴吡咯烷-2,5-二酮
• 英文名称: 3-bromopyrrolidine-2,5-dione
• 英文别名: 3-bromo-pyrrolidine-2,5-dione；3-Brom-pyrrolidin-2,5-dion；3-Brom-succinimid；3-Bromsuccinimid
• CAS: 62565-25-7
• 化学式: C₄H₄BrNO₂
• 分子量: 177.985
• InChiKey: JNETYVLEGPSOFY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴吡咯烷-2,5-二酮 、 1-(5-methoxy-3-pyridyl)-4-tert-butoxycarbonylhomopiperazine 在 silica gel 、 乙酸乙酯 、 petroleum 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.33h， 以gave 4.4 g, 57% of the title compound的产率得到1-(6-Bromo-5-methoxy-3-pyridyl)-4-(tert-butoxycarbonyl)-homopiperazine
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl diazacycloalkanes, their preparation and use

  摘要：

  本发明涉及新型杂环芳基二氮杂环烷衍生物，其被发现是乙酰胆碱受体的胆碱能配体。由于它们的药理特性，该发明的化合物可能对治疗与中枢神经系统（CNS）的胆碱能系统相关的疾病或障碍、与平滑肌收缩相关的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、神经退行性疾病或障碍、炎症、疼痛以及由于滥用化学物质而引起的戒断症状等多种疾病或障碍具有用处。

  公开号：

  US07282494B2
• 作为产物：
  描述：

  丁二酰亚胺 在 溴 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 1.5h， 以1.79 g的产率得到3-溴吡咯烷-2,5-二酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMALL MOLECULES AGAINST CEREBLON TO ENHANCE EFFECTOR T CELL FUNCTION
  [FR] PETITES MOLÉCULES DIRIGÉES CONTRE LE CÉRÉBLON POUR AMÉLIORER LA FONCTION DES LYMPHOCYTES T EFFECTEURS

  摘要：

  披露了针对小脑蛋白以增强效应T细胞功能的小分子。还披露了制造这些分子的方法以及使用它们治疗各种疾病状态的方法。

  公开号：

  WO2017161119A1
• 作为试剂：
  描述：

  1-茚酮 在 3-溴吡咯烷-2,5-二酮 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以27%的产率得到3-溴-1-茚酮
  参考文献：
  名称：

  Catalytic Enantioselective Negishi Reactions of Racemic Secondary Benzylic Halides

  摘要：

  This report describes the first enantioselective cross-couplings of racemic secondary benzylic halides, specifically, nickel-catalyzed Negishi reactions of bromides and chlorides. The catalyst components are commercially available and air-stable, and the reaction is not highly oxygen- or moisture-sensitive (it can be set up in the air). The method has been applied to the catalytic enantioselective synthesis of intermediates employed by others in the generation of bioactive compounds (e.g., trikentrin A and an androgen receptor agonist).

  DOI：

  10.1021/ja053751f

文献信息

• Intermediates for benzylpyrimidines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04659818A1

  公开（公告）日：1987-04-21

  2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, A, Z and n are as hereinafter set forth, are described. The 2,4-diamino-5-benzylpyrimidines of the invention have useful antibacterial activity. More particularly, they inhibit bacterial dihydrofolate reductase and potentiate the antibacterial activity of sulfonamides.

  描述了式子##STR1##中R.sup.1，R.sup.2，A，Z和n如下所述的2,4-二氨基-5-苄基嘧啶。本发明的2,4-二氨基-5-苄基嘧啶具有有用的抗菌活性。更具体地说，它们抑制细菌二氢叶酸还原酶并增强磺胺类抗菌活性。
• Nitroaryl phosphoramide compositions and methods for targeting and inhibiting undesirable cell growth or proliferation
  申请人：——

  公开号：US20040214798A1

  公开（公告）日：2004-10-28

  The present invention relates to nitroaryl-substituted phosphoramide prodrug compounds and methods of producing the same for use in targeting and inhibiting undesirable cell growth or proliferation.

  本发明涉及硝基芳基取代的磷酰胺前药化合物及其制备方法，用于定位和抑制不良细胞生长或增殖。
• Benzylpyrimidine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04024145A1

  公开（公告）日：1977-05-17

  N-oxides of benzylpyrimidines of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as set forth hereinafter, are described. The 2,4-diamino-5-(4-bromo-3,5-dimethoxybenzyl)-pyrimidine is also described. The compounds referred to above are useful as potentiators of the antibacterial activity of sulfonamides.

  本文描述了式子##STR1##中R.sup.1，R.sup.2和R.sup.3如下所述的苄基嘧啶的N-氧化物。还描述了2,4-二氨基-5-(4-溴-3,5-二甲氧基苄基)-嘧啶。上述化合物可用作磺胺类抗菌药物的增效剂。
• .alpha.-adrenergic receptor antagonists
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US04978660A1

  公开（公告）日：1990-12-18

  .alpha.-adrenoceptor antagonists having the formula: ##STR1## which are useful to produce .alpha.-adrenoceptor antagonism, pharmaceutical compositions including these antagonists, and methods of using these antagonists to produce .alpha.-adrenoceptor antagonism in mannals.

  具有以下公式的.alpha.-肾上腺素受体拮抗剂：##STR1## 用于产生.alpha.-肾上腺素受体拮抗作用，包括这些拮抗剂的制药组合物，以及使用这些拮抗剂在哺乳动物中产生.alpha.-肾上腺素受体拮抗作用的方法。
• 2,4-Diamino-5-(4-amino and 4-dimethylamino-3,5-dimethoxy
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04515948A1

  公开（公告）日：1985-05-07

  2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, A, Z and n are as hereinafter set forth, are described. The 2,4-diamino-5-benzylpyrimidines of the invention have useful antibacterial activity. More particularly, they inhibit bacterial dihydrofolate reductase and potentiate the antibacterial activity of sulfonamides.

  本发明描述了式子##STR1##中的2,4-二氨基-5-苄基嘧啶，其中R.sup.1，R.sup.2，A，Z和n如下所述。该发明的2,4-二氨基-5-苄基嘧啶具有有用的抗菌活性。更具体地，它们抑制细菌二氢叶酸还原酶并增强磺胺类抗菌活性。