(4-Aminophenyl)-(1,3,4,6,7,8,9,9a-octahydropyrido[1,2-a]pyrazin-2-yl)methanone | 80276-17-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌嗪基哌啶类
• 英文名称: (4-Aminophenyl)-(1,3,4,6,7,8,9,9a-octahydropyrido[1,2-a]pyrazin-2-yl)methanone
• CAS: 80276-17-1
• 化学式: C₁₅H₂₁N₃O
• 分子量: 259.351
• InChiKey: KKMKJUUNJREVJD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  49.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  八氢吡啶并[1,2-a]吡嗪 在 platinum(IV) oxide 氢气 作用下， 以 甲醇 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (4-Aminophenyl)-(1,3,4,6,7,8,9,9a-octahydropyrido[1,2-a]pyrazin-2-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  1,4-二氮杂双环的合成及抗心律失常活性[4. 米。o]对硝基和对氨基苯甲酸的烷基酰胺

  摘要：

  1,4-二氮杂双环[4. m, O] 烷烃 (II)，通过先前 [3, 4] 所述的方法获得，通过与对硝基苯甲酰氯 (III) 的酰化作用转化为相应的酰胺 (Ia-c)。通过在二氯乙烷溶液中使胺(%I)与少量过量的酰氯(III)一起沸腾来进行反应。取决于加热程度，酰胺(Ia-c)的结晶盐酸盐从反应混合物中沉淀出来。这些酰胺的碱是通过用氨水制备盐酸盐的碱性水溶液而获得的，是可溶于有机溶剂的白色结晶物质，

  DOI：

  10.1007/bf00758592

文献信息

• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：US20150259340A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及式（I）的新型化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物可用于治疗各种疾病。这些疾病包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、骨病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：US20150266882A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及化合物(I)的新型化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物在治疗多种疾病方面有应用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼病、传染病和激素相关疾病。
• Kinase inhibitors
  申请人：Origenis GmbH

  公开号：US10000482B2

  公开（公告）日：2018-06-19

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及能够抑制一种或多种激酶，特别是 SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富亮氨酸重复激酶 2）和/或 MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的新型式（I）化合物。这些化合物可用于治疗多种疾病。这些疾病包括自身免疫性疾病、炎症性疾病、骨病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、老年痴呆症、帕金森病、皮肤病、眼病、传染病和激素相关疾病。
• US9637491B2
  申请人：——

  公开号：US9637491B2

  公开（公告）日：2017-05-02