N-(5-tert-butyl-2-methylphenyl)-5-methoxy-2-[4-(pyridin-4-ylmethyl)piperidin-1-yl]pyrimidin-4-amine | 1207981-17-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(5-tert-butyl-2-methylphenyl)-5-methoxy-2-[4-(pyridin-4-ylmethyl)piperidin-1-yl]pyrimidin-4-amine
• CAS: 1207981-17-6
• 化学式: C₂₇H₃₅N₅O
• 分子量: 445.608
• InChiKey: MNGIPLWTBGOLFP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.2
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(5-tert-butyl-2-methylphenyl)-2-chloro-5-methoxypyrimidin-4-amine 、 4-(piperidin-4-ylmethyl)pyridine hydrochloride 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 2.5h， 以68.2%的产率得到N-(5-tert-butyl-2-methylphenyl)-5-methoxy-2-[4-(pyridin-4-ylmethyl)piperidin-1-yl]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  本发明涵盖嘧啶衍生物作为γ-分泌酶调节剂，用于治疗与β-淀粉样肽在大脑中沉积相关的疾病，如阿尔茨海默病，或预防或延缓与此类疾病相关的痴呆的发生。药物组合物和使用方法也包括在内。

  公开号：

  WO2010019393A1

文献信息

• PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：Rivkin Alexey A.

  公开号：US20110207733A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The invention encompasses pyrimidine derivatives as gamma secretase modulators, useful for treating diseases associated with the deposition of beta-amyloid peptide in the brain, such as Alzheimer's disease, or of preventing or delaying the onset of dementia associated with such diseases. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

  本发明涉及嘧啶衍生物作为γ-分泌酶调节剂，用于治疗与β-淀粉样肽在大脑中沉积相关的疾病，例如阿尔茨海默病，或预防或延迟与此类疾病相关的痴呆症的发生。包括制药组合物和使用方法。
• Pyrimidine derivatives for treatment of alzheimer's disease
  申请人：Rivkin Alexey A.

  公开号：US08685972B2

  公开（公告）日：2014-04-01

  The invention encompasses pyrimidine derivatives as gamma secretase modulators, useful for treating diseases associated with the deposition of beta-amyloid peptide in the brain, such as Alzheimer's disease, or of preventing or delaying the onset of dementia associated with such diseases. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

  本发明涉及嘧啶衍生物作为γ-分泌酶调节剂，用于治疗与β淀粉样肽在大脑中沉积相关的疾病，如阿尔茨海默病，或预防或延迟与此类疾病相关的痴呆的发生。本发明还包括制药组合物和使用方法。
• [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010019393A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The invention encompasses pyrimidine derivatives as gamma secretase modulators, useful for treating diseases associated with the deposition of beta-amyloid peptide in the brain, such as Alzheimer's disease, or of preventing or delaying the onset of dementia associated with such diseases. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

  本发明涵盖嘧啶衍生物作为γ-分泌酶调节剂，用于治疗与β-淀粉样肽在大脑中沉积相关的疾病，如阿尔茨海默病，或预防或延缓与此类疾病相关的痴呆的发生。药物组合物和使用方法也包括在内。