cis-1-Dimethylamino-penten-(2) | 878383-88-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: cis-1-Dimethylamino-penten-(2)
• 英文别名: dimethyl-pent-2c-enyl-amine；(Z)-N,N-dimethylpent-2-en-1-amine
• CAS: 878383-88-1
• 化学式: C₇H₁₅N
• 分子量: 113.203
• InChiKey: NWGXLYSRZPMKIX-WAYWQWQTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-二甲基氨基-2-戊炔 在 氢气 、 tetrabutylammonium borohydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 30.0 ℃ 、810.65 kPa 条件下， 以99.8%的产率得到cis-1-Dimethylamino-penten-(2)
  参考文献：
  名称：

  钯纳米粒子-四丁基硼氢化硼氢化物催化剂体系对炔烃的高活性和选择性半氢化反应

  摘要：

  在4-辛炔的存在下，由乙酸钯（II）和2当量的叔丁醇钾制得钯纳米颗粒。钯纳米颗粒-四丁基硼氢化硼体系在炔烃半氢化为[（Z）-]烯烃中表现出出色的催化活性和选择性。在催化剂体系下，在8atm的氢气下，底物与钯的摩尔比为10,000-200,000进行4-辛​​炔的加氢反应，制得（Z）-4-辛烯的收率> 99％。Z-烯烃的异构化和过度还原即使在消耗炔烃之后也非常缓慢。

  DOI：

  10.1002/adsc.200900721

文献信息

• [EN] MACROCYCLES AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] MACROCYCLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2014022752A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The invention relates to compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  该发明涉及式（1）的化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2以及/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文所披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗与Pim激酶相关的疾病和病症，尤其是癌症中的用途。
• [EN] TERT-BUTYL (S)-2-(4-(PHENYL)-6H-THIENO[3,2-F][1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A] [1,4]DIAZEPIN-6-YL) ACETATE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS BROMODOMAIN BRD4 INHIBITORS FOR TREATING CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TERT-BUTYL (S)-2-(4-(PHÉNYL)-6H-THIÉNO[3,2-F][1,2,4]TRIAZOLO[4,3-A] [1,4]DIAZÉPIN-6-YL) ACÉTATE ET COMPOSÉS APPARENTÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BROMODOMAINE BROMOD4 POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2020055976A1

  公开（公告）日：2020-03-19

  The present disclosure relates to te rt-butyl (S)-2-(4-(phenyl)-6H-thieno[3,2-f][l,2,4]triazolo[4,3-a] [l,4]diazepin-6-yl) acetate derivatives and related compounds as bromodomain BRD4 inhibitors for treating cancer. Exemplary compounds are e.g. tert-butyl (S)-2-(4-(4-(3-aminoprop-l-yn-l-yl)phenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][l,2,4]triazolo[4,3-a][l,4]diazepin-6-yl)acetate (example 1, compound la), tert-butyl(S,E)-2-(4-(4-(3-aminoprop-l-en-l-yl)phenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][l,2,4]triazolo[4,3-a][l,4]diazepin-6-yl)acetate (example 6, compound 6a) or tert-butyl(S)-2-(4-(4-(3-(hydroxyamino)prop-l-yn-l-yl)phenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][l,2,4]triazolo[4,3-a] [l,4]diazepin-6-yl)acetate (example 8, compound 8a).Results of biological assays, such as e.g. BRD4 BD1 and BD2 binding (table 2), cell proliferation assays (table 6) and inhibition of MYC expression in MV-4-11 cells (table 7) are disclosed.

  本公开涉及对叔丁基(S)-2-(4-(苯基)-6H-噻吩[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂蒽啉-6-基)醋酸酯衍生物及相关化合物作为治疗癌症的溴结构域BRD4抑制剂。示例化合物包括叔丁基(S)-2-(4-(4-(3-氨基丙-1-炔-1-基)苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂蒽啉-6-基)醋酸酯（示例1，化合物la）、叔丁基(S,E)-2-(4-(4-(3-氨基丙-1-烯-1-基)苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂蒽啉-6-基)醋酸酯（示例6，化合物6a）或叔丁基(S)-2-(4-(4-(3-(羟胺基)丙-1-炔-1-基)苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂蒽啉-6-基)醋酸酯（示例8，化合物8a）。公开了生物测定的结果，例如BRD4 BD1和BD2结合（表2）、细胞增殖测定（表6）以及在MV-4-11细胞中MYC表达的抑制（表7）。
• INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  申请人：Chen Wei

  公开号：US20110086866A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  Described herein are kinase inhibitor compounds, methods for synthesizing such inhibitors, and methods for using such inhibitors in the treatment of diseases. Further described herein are methods, assays and systems for determining an appropriate inhibitor of a protein, including a kinase.

  本文描述了一些激酶抑制剂化合物，合成这些抑制剂的方法，以及使用这些抑制剂治疗疾病的方法。此外，还描述了一些确定蛋白质（包括激酶）适当抑制剂的方法、检测和系统。
• LIPIDS, LIPID COMPOSITIONS AND METHODS OF USING THEM
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3721943A1

  公开（公告）日：2020-10-14

  Disclosed are formulation and optimization protocols for delivery of therapeutically effective amounts of biologically active agents to liver, tumors, and/or other cells or tissues. Also provided are compositions and uses for cationic lipid compounds of formula (I). The invention also relates to compositions and uses for stealth lipids of formula (XI). Also provided are processes for making such compounds, compositions, and formulations, plus methods and uses of such compounds, compositions, and formulations to deliver biologically active agents to cells and/or tissues.

  公开了向肝脏、肿瘤和/或其他细胞或组织输送治疗有效量的生物活性剂的配方和优化方案。还提供了式 (I) 阳离子脂质化合物的组合物和用途。本发明还涉及式（XI）隐形脂质的组合物和用途。本发明还提供了制造此类化合物、组合物和制剂的工艺，以及使用此类化合物、组合物和制剂向细胞和/或组织递送生物活性剂的方法和用途。
• Olomucki, Annales de Chimie (Cachan, France), 1960, vol. <13> 5, p. 845,871
  作者：Olomucki

  DOI：——

  日期：——