benzo[b]thiophen-7-yl-p-tolylmethanol | 864684-59-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: benzo[b]thiophen-7-yl-p-tolylmethanol
• 英文别名: 1-benzothiophen-7-yl-(4-methylphenyl)methanol
• CAS: 864684-59-3
• 化学式: C₁₆H₁₄OS
• mdl: MFCD23525380
• 分子量: 254.353
• InChiKey: FMOAXTYMMBCVAI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  48.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzo[b]thiophen-7-yl-p-tolylmethanol 在 碘代三甲硅烷 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 7-(4-methylbenzyl)-1-benzothiophene
  参考文献：
  名称：

  EP1724277

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1-benzothiophen-7-yl magnesium bromide 、 对甲基苯甲醛 在 水 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 benzo[b]thiophen-7-yl-p-tolylmethanol
  参考文献：
  名称：

  EP1724277

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Fused heterocycle derivative, medicinal composition containing the same, and medicinal use thereof
  申请人：Fushimi Nobuhiko

  公开号：US20070197449A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  The present invention provides nitrogen-containing fused cyclic derivatives represented by the following general formula or pharmaceutically acceptable salts thereof, or prodrugs thereof, which exhibit an excellent inhibitory activity in human SGLT and are useful as agents for the prevention or treatment of a disease associated with hyperglycemia such as diabetes, postprandial hyperglycemia, impaired glucose tolerance, diabetic complications or obesity, in the formula one of R 1 and R 4 represents a group represented by the following general formula (S) (in which R 5 and R 6 represent H, OH, a halogen atom, etc.; Q represents an alkylene group etc.; and ring A represents an aryl group etc.), and the other represents H, OH, an amino group, etc.; R 2 and R 3 represent H, OH, an amino group, a halogen atom, and an optionally substituted alkyl group, etc.; A 1 represents O, S, etc.; A 2 represents CH or N; G represents a group represented by the following general formula (G-1) or (G-2) (E 1 represents H, F or OH; and E 2 represents H, F, a methyl group, etc.), and pharmaceutical compositions comprising the same, and pharmaceutical uses thereof.

  本发明提供一种氮含有融合环衍生物，其由以下一般式或其药学上可接受的盐或前药所表示，具有出色的人类SGLT抑制活性，并可用作预防或治疗与高血糖相关的疾病，如糖尿病、餐后高血糖、糖耐量受损、糖尿病并发症或肥胖症的药物。其中，式中R1和R4中的一种表示由以下一般式（S）表示的基团（其中R5和R6表示H、OH、卤素原子等；Q表示烷基等；环A表示芳基等），另一种表示H、OH、氨基等；R2和R3表示H、OH、氨基、卤素原子和可选取代的烷基等；A1表示O、S等；A2表示CH或N；G表示由以下一般式（G-1）或（G-2）表示的基团（E1表示H、F或OH；E2表示H、F、甲基基团等）。此外，本发明还提供了包含该化合物的药物组合物以及其药学用途。
• FUSED HETEROCYCLE DERIVATIVE, MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME, AND MEDICINAL USE THEREOF
  申请人：Kissei Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1724277A1

  公开（公告）日：2006-11-22

  The present invention provides nitrogen-containing fused cyclic derivatives represented by the following general formula or pharmaceutically acceptable salts thereof, or prodrugs thereof, which exhibit an excellent inhibitory activity in human SGLT and are useful as agents for the prevention or treatment of a disease associated with hyperglycemia such as diabetes, postprandial hyperglycemia, impaired glucose tolerance, diabetic complications or obesity, in the formula one of R1 and R4 represents a group represented by the following general formula (S) (in which R5 and R6 represent H, OH, a halogen atom, etc.; Q represents an alkylene group etc.; and ring A represents an aryl group etc.), and the other represents H, OH, an amino group, etc.; R2 and R3 represent H, OH, an amino group, a halogen atom, and an optionally substituted alkyl group, etc.; A1 represents O, S, etc.; A2 represents CH or N; G represents a group represented by the following general formula (G-1) or (G-2) (E1 represents H, F or OH; and E2 represents H, F, a methyl group, etc.), and pharmaceutical compositions comprising the same, and pharmaceutical uses thereof.

  本发明提供了由以下通式代表的含氮融合环状衍生物或其药学上可接受的盐，或其原药，它们对人类SGLT表现出优异的抑制活性，可作为预防或治疗与高血糖相关的疾病如糖尿病的药物、在式中，R1 和 R4 中的一个代表下式通式（S）所代表的基团（其中 R5 和 R6 代表 H、OH、卤素原子等）；Q 代表烯基等。其中 R5 和 R6 代表 H、OH、卤素原子等；Q 代表亚烷基等；环 A 代表芳基等），另一个代表 H、OH、氨基等；R2 和 R3 代表 H、OH、氨基、卤素原子和任选取代的烷基等；A1 代表 O、S 等。G 代表由以下通式（G-1）或（G-2）代表的基团（E1 代表 H、F 或 OH；E2 代表 H、F、甲基等），以及包含这些基团的药物组合物及其药物用途。
• US7732596B2
  申请人：——

  公开号：US7732596B2

  公开（公告）日：2010-06-08