摘要:
设计并合成了一系列通过亚胺连接体与五元或七元杂环连接的新型磺酰胺衍生物。所有合成的衍生物均使用多种光谱方法进行表征,包括 IR、 1 HNMR 和13 CNMR。对每种合成化合物的体外α-葡萄糖苷酶和 α-淀粉酶抑制活性以及葡萄糖摄取进行了评估。四种磺酰胺衍生物即3a 、 3b 、 3h和6对α-葡萄糖苷酶表现出优异的抑制潜力,IC 50值分别为19.39、25.12、25.57和22.02 μM。它们的效力比阿卡波糖强 1.05 至 1.39 倍。磺酰胺衍生物3g 、 3i和7 (EC 50值分别为1.29、21.38和19.03 μM)表现出显着的葡萄糖摄取活性,其效力比小檗碱强1.62至27倍。采用与阿卡波糖复合的α-葡萄糖苷酶蛋白(PDB:2QMJ)和α-淀粉酶(PDB:1XCW)对最活跃的合成化合物进行对接研究。对接的化合物能够与阿卡波糖的阿卡维辛环占据相同的空间。最活跃的化合物