2-bromo-5-chloro-3-(difluoromethoxy)pyridine | 130115-89-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-5-chloro-3-(difluoromethoxy)pyridine
• CAS: 130115-89-8
• 化学式: C₆H₃BrClF₂NO
• 分子量: 258.45
• InChiKey: SMJNJGNHZICZIB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  48 °C(Press: 0.01 Torr)
• 密度：
  1.769±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-5-chloro-3-(difluoromethoxy)pyridine 、 (S)-(4-amino-7-bromo-8-fluorochroman-4-yl)methanol 在 potassium phosphate 、 copper(I) bromide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (S)-7-bromo-6'-chloro-8'-(difluoromethoxy)-8-fluoro-3'H-spiro[chroman-4,2'-imidazo[1,2-a]pyridine]
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF HIF2-ALPHA AND THEIR METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PERMETTANT D'INHIBER L'ACTIVITÉ DE HIF2-ALPHA ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物或其药用可接受的盐形式，其中取代基如规范中所定义；制备该化合物的中间体；包含该化合物的药物组合物；以及利用该化合物治疗疾病。这些化合物是HIF2alpha的抑制剂或调节剂。

  公开号：

  WO2021220170A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-氯-3-羟基吡啶 、 sodium chlorodifluoroacetate 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 2-bromo-5-chloro-3-(difluoromethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF HIF2-ALPHA AND THEIR METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PERMETTANT D'INHIBER L'ACTIVITÉ DE HIF2-ALPHA ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物或其药用可接受的盐形式，其中取代基如规范中所定义；制备该化合物的中间体；包含该化合物的药物组合物；以及利用该化合物治疗疾病。这些化合物是HIF2alpha的抑制剂或调节剂。

  公开号：

  WO2021220170A1

文献信息

• Chemistry of 3-Hydroxypyridine Part 3: Synthesis of Substituted 3-[Fluoro(chloro)alkoxy]pyridines from Halo- or Amino-3-hydroxypyridines
  作者：Andreas Fuss、Volker Koch

  DOI：10.1055/s-1990-26956

  日期：——

  The preparation of new substituted 3-[fluoro(chloro)alkoxy]-pyridines from halo- and amino-3-hydropxypyridines via difluorocarbene insertion or by addition of fluoroolefins is described.

  描述了通过二氟卡宾插入或通过添加氟代烯烃由卤代-和氨基-3-羟基吡啶制备新的取代的3-[氟(氯)烷氧基]-吡啶。
• FUSS, ANDREAS;KOCH, VOLKER, SYNTHESIS,(1990) N, C. 604-608
  作者：FUSS, ANDREAS、KOCH, VOLKER

  DOI：——

  日期：——
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF HIF2-alpha AND THEIR METHODS OF USE
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20220401422A1

  公开（公告）日：2022-12-22

  The present invention relates to compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to intermediates in the preparation of the compounds, to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to the use of the compounds in the treatment of disease.
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF HIF2α AND THEIR METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR INHIBER L'ACTIVITÉ DE HIF2α ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2021217508A1

  公开（公告）日：2021-11-04

  Provided are compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to intermediates in the preparation of the compounds, to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to the use of the compounds in the treatment of disease.