6-bromo-2-(4-methoxyphenyl)-4-methylquinazoline 3-oxide | 16841-74-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-bromo-2-(4-methoxyphenyl)-4-methylquinazoline 3-oxide
• 英文别名: 2-(p-Methoxy-phenyl)-6-brom-4-methyl-chinazolin-3-oxid；6-Brom-2-(p-methoxyphenyl)-4-methyl-diazolin-N(3)-oxid；6-bromo-2-(4-methoxyphenyl)-4-methyl-3-oxidoquinazolin-3-ium
• CAS: 16841-74-0
• 化学式: C₁₆H₁₃BrN₂O₂
• 分子量: 345.195
• InChiKey: NKDNYLZCAPTAGV-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(p-Methoxybenzoyl)-2-amino-5-bromacetophenon 在 盐酸羟胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-bromo-2-(4-methoxyphenyl)-4-methylquinazoline 3-oxide
  参考文献：
  名称：

  合成、体外和计算机内酶（COX-1/2 和 LOX-5）、2,4-二碳取代的喹唑啉 3-氧化物的自由基清除和细胞毒性分析

  摘要：

  一系列 3-甲基喹唑啉 3-氧化物衍生物通过体外和计算机上的酶促测定对环氧合酶-1/2 (COX-1/2 )和脂加氧酶-5 活性的潜在抑制作用以及自由基清除能力进行了评估和细胞毒性。6-溴 ( 3k ) 和 6-碘取代的 2-(4-氯苯基)-4-甲基喹唑啉 3-氧化物 ( 3q ) 对 COX-1 均表现出显着的抑制作用 (IC 50  = 13.9 ± 3.21 µM 和 9.7 ± 0.09 µM，分别）和 COX-2（IC 50  = 6.4 ± 0.74 µM 和 4.6 ± 1.45 µM，分别）与槲皮素（IC 50 = 13.84 ± 1.57 µM 和 5.06 ± 2.60 µM，分别）。然而，与选择性 COX-2 抑制剂塞来昔布相比，它们的活性适中，对 COX-1 和 COX-2 的IC 50值分别为 7.35 ± 0.88 µM 和 0.62 ± 0.74 µM。这两种化合物对

  DOI：

  10.1007/s00044-021-02811-9