3-(5-aminoisothiazol-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylic acid-tert-butyl ester | 936361-38-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 3-(5-aminoisothiazol-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylic acid-tert-butyl ester
• 英文别名: Tert-butyl 3-(5-amino-1,2-thiazol-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 936361-38-5
• 化学式: C₁₂H₁₉N₃O₂S
• 分子量: 269.368
• InChiKey: PVRAYMNMAWIBGH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  96.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1-Methylpyrazol-4-yl)-8-methylsulfonylimidazo[1,2-a]pyrazine 、 3-(5-aminoisothiazol-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylic acid-tert-butyl ester 在 sodium hydride 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.25h， 以91%的产率得到Tert-butyl 3-[5-[[3-(1-methylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl]amino]-1,2-thiazol-3-yl]pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Methods for inhibiting protein kinases

  摘要：

  本发明提供了利用咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物抑制来自AKT、检查点激酶、枢纽激酶、Pim-1激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070105864A1

文献信息

• Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
  申请人：Zhao Lianyun

  公开号：US20070117804A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazopyrazine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions.

  本发明的多种实施例提供了一类新型的咪唑吡嗪化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，包括制备这类化合物的方法、包含一个或多个这类化合物的药物组合物、制备包含一个或多个这类化合物的药物制剂的方法，以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一个或多个疾病的方法。