摘要:
新的顺式和反式二氯铂 (II) 复合物,包含两个脒配体或一个脒和一个氨配体,顺式和反式-[PtCl2{(Z)-HN=C(NH2)CH3}2] (1)和顺-和反-[PtCl2(NH3){(Z)-HN=C(NH2)CH3}](2),已经通过在thf 溶液中的氨解作用从相应的腈络合物制备。所有合成的化合物均通过元素分析、ESI-MS、IR 和 NMR 光谱进行表征。脒类是亚氨基醚类和酮亚胺类的异构体。后者的铂配合物的反式异构体具有出乎意料的高抗肿瘤活性。与亚氨基醚相比,配合物 1 和 2 的一个重要特征是对脒配体的 Z 构型的排他性偏好。对一对人卵巢肿瘤细胞系 A2780(对顺铂敏感的癌细胞)和 A2780cisR(对顺铂具有获得性抗性的癌细胞)测试脒化合物的肿瘤细胞生长抑制效力,并与顺铂进行比较。从获得的结果看来,顺式脒复合物的抗性系数低于顺铂,反式化合物的抗性系数低于顺式化合物。(© Wiley-VCH