O,O'-diacetyl-L-tartaric acid monobenzylamide | 945417-08-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: O,O'-diacetyl-L-tartaric acid monobenzylamide
• 英文别名: (2S,3S)-2,3-diacetyloxy-4-(benzylamino)-4-oxobutanoic acid
• CAS: 945417-08-3
• 化学式: C₁₅H₁₇NO₇
• 分子量: 323.302
• InChiKey: IKLHEYDFOSSPSB-STQMWFEESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O,O'-diacetyl-L-tartaric acid monobenzylamide 、 苯甲醇 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 60.0h， 以87.2%的产率得到D-tartaric acid monobenzyl ester benzylamine
  参考文献：
  名称：

  L-酒石酸单酯单酰胺类化合物

  摘要：

  本发明涉及L‑酒石酸单酯单酰胺类化合物，其可作为配体催化合成右兰索拉唑等R型手性质子泵抑制剂。所述合成方法包括将化合物II与所述L‑酒石酸单酯单酰胺类化合物溶于有机溶剂中，加热反应得到右兰索拉唑等R型手性质子泵抑制剂。所述方法具有较高的收率和e.e值。

  公开号：

  CN105218391B
• 作为产物：
  描述：

  (3R,4S)-2,5-dioxotetrahydrofuran-3,4-diyl diacetate 、 苄胺 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 O,O'-diacetyl-L-tartaric acid monobenzylamide
  参考文献：
  名称：

  L-酒石酸单酯单酰胺类化合物

  摘要：

  本发明涉及L‑酒石酸单酯单酰胺类化合物，其可作为配体催化合成右兰索拉唑等R型手性质子泵抑制剂。所述合成方法包括将化合物II与所述L‑酒石酸单酯单酰胺类化合物溶于有机溶剂中，加热反应得到右兰索拉唑等R型手性质子泵抑制剂。所述方法具有较高的收率和e.e值。

  公开号：

  CN105218391B

文献信息

• DERIVATIVES OF SUBSTITUTED TARTARIC ACID AND USAGE FOR PREPARING BETA-SECRETASE INHIBITORS
  申请人：Li Song

  公开号：US20100331345A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  The present invention relates to compounds represented by formula (I), or isomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof: in which each substituent of formula (I) is as defined in the specification. The present invention also relates to preparation methods of compounds represented by formula (I), a pharmaceutical composition comprising compounds represented by formula (I) and usage of compounds represented by formula (I) for treating chronic neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease and other diseases induced by aggregation or deposition of β-amyloid peptide.

  本发明涉及由式(I)表示的化合物，或其异构体、前药、药用可接受的盐、溶剂合物或水合物：其中式(I)的每个取代基如规范中所定义。本发明还涉及由式(I)表示的化合物的制备方法，包括由式(I)表示的化合物的药物组合物以及利用由式(I)表示的化合物治疗慢性神经退行性疾病，如阿尔茨海默病和其他由β-淀粉样蛋白聚集或沉积引起的疾病。
• Translation of DNA into a Library of 13 000 Synthetic Small-Molecule Macrocycles Suitable for <i>in Vitro</i> Selection
  作者：Brian N. Tse、Thomas M. Snyder、Yinghua Shen、David R. Liu

  DOI：10.1021/ja805649f

  日期：2008.11.19

  synthetic small-molecule libraries. Previously we described the DNA-templated multistep synthesis and model in vitro selection of a pilot library of 65 macrocycles. In this work, we report several key developments that enable the DNA-templated synthesis of much larger (>10,000-membered) small-molecule libraries. We developed and validated a capping-based approach to DNA-templated library synthesis that increases

  DNA 模板化有机合成能够翻译、选择和扩增编码合成小分子文库的 DNA 序列。以前我们描述了 DNA 模板化多步合成和 65 个大环试验库的体外模型选择。在这项工作中，我们报告了几个关键的进展，这些进展能够以 DNA 模板合成更大（> 10,000 成员）的小分子文库。我们开发并验证了一种基于封盖的 DNA 模板文库合成方法，可提高最终产品产量，简化试剂的结构和制备，并减少所需的操作次数。为了扩大大环库的大小和结构多样性，我们将每个 DNA 模板步骤中的构建块数量从 4 增加到 12，选择了 8 种不同的起始支架，产生了 4 种大环尺寸和 2 种结构单元方向，并证实了 36 种结构单元和 8 种支架能够生成 DNA 模板化的大环产物。我们通过计算生成并通过实验验证了一组扩展的密码子，足以支持步骤 1、步骤 2 和步骤 3 构建块的 1728 种组合。最后，我们开发了新的高分辨率 LC/MS
• DERIVATES OF SUBSTITUTED TARTARIC AICD AND USAGE FOR PREPARATING BETA SECRETASE INHIBITORS
  申请人：Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L.A. China

  公开号：EP2116526B1

  公开（公告）日：2018-04-18
• US8268884B2
  申请人：——

  公开号：US8268884B2

  公开（公告）日：2012-09-18