5-bromo-2-(5-methyltetrazol-1-yl)pyridine | 745816-40-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-2-(5-methyltetrazol-1-yl)pyridine
• CAS: 745816-40-4
• 化学式: C₇H₆BrN₅
• 分子量: 240.062
• InChiKey: NAUKFNKKLJWCSQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  56.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-({(5S)-3-[3-氟-4-(三甲基锡烷基)苯基]-2-氧代-1,3-恶唑烷-5-基}甲基)乙酰胺 、 5-bromo-2-(5-methyltetrazol-1-yl)pyridine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride lithium chloride 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 4.0h， 以37%的产率得到N-((S)-3-{3-Fluoro-4-[6-(5-methyl-tetrazol-1-yl)-pyridin-3-yl]-phenyl}-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  含被杂芳环取代的吡啶的恶唑烷酮的合成及其抗菌活性。

  摘要：

  新合成了一系列恶唑烷酮衍生物，其中的利奈唑胺的吗啉代基团被杂芳环取代的吡啶部分取代，并评估了它们对四种有问题的革兰氏阳性菌株的体外和体内抗菌活性的取代作用，包括耐药菌株和两个革兰氏阴性菌株。大多数化合物具有4-16倍的增强的体外活性，三种化合物的体内功效比利奈唑胺高2倍以上。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2004.08.025
• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰氨基-5-溴吡啶 在 sodium azide 、 三氟甲磺酸酐 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 5-bromo-2-(5-methyltetrazol-1-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRI(CYCLO) SUBSTITUTED AMIDE GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUNDS
  [FR] COMPOSES D'AMIDE A SUBSTITUTION TRI(CYCLO), ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE

  摘要：

  化合物的化学式（I）：（I）或其药用可接受的盐或N-氧化物，在预防和治疗高血糖和糖尿病方面具有用处。

  公开号：

  WO2004072066A1

文献信息

• Tri(cyclo) substituted amide glucokinase activator compounds
  申请人：——

  公开号：US20040186290A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  Compounds of Formula (I): 1 or pharmaceutically acceptable salts or N-oxides thereof, are useful in the prophylactic and therapeutic treatment of hyperglycemia and diabetes.

  式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或N-氧化物，可用于预防和治疗高血糖和糖尿病。
• US7262196B2
  申请人：——

  公开号：US7262196B2

  公开（公告）日：2007-08-28
• [EN] TRI(CYCLO) SUBSTITUTED AMIDE GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES D'AMIDE A SUBSTITUTION TRI(CYCLO), ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE
  申请人：OSI PHARM INC

  公开号：WO2004072066A1

  公开（公告）日：2004-08-26

  Compounds of Formula (I): (I) or pharmaceutically acceptable salts or N-oxides thereof, are useful in the prophylactic and therapeutic treatment of hyperglycemia and diabetes.

  化合物的化学式（I）：（I）或其药用可接受的盐或N-氧化物，在预防和治疗高血糖和糖尿病方面具有用处。
• Synthesis and antibacterial activity of oxazolidinones containing pyridine substituted with heteroaromatic ring
  作者：Yeong Woo Jo、Weon Bin Im、Jae Keol Rhee、Mi Ja Shim、Won Bae Kim、Eung Chil Choi

  DOI：10.1016/j.bmc.2004.08.025

  日期：2004.11

  group of linezolid was replaced with heteroaromatic ring substituted pyridine moiety, were newly synthesized, and their substituted effects on in vitro and in vivo antibacterial activities were evaluated against four problematic gram-positive strains including drug resistant strains and two gram-negative strains. Most compounds exhibited the enhanced in vitro activities with 4-16-fold and three compounds

  新合成了一系列恶唑烷酮衍生物，其中的利奈唑胺的吗啉代基团被杂芳环取代的吡啶部分取代，并评估了它们对四种有问题的革兰氏阳性菌株的体外和体内抗菌活性的取代作用，包括耐药菌株和两个革兰氏阴性菌株。大多数化合物具有4-16倍的增强的体外活性，三种化合物的体内功效比利奈唑胺高2倍以上。