1-(2,6-difluoro-4-nitrophenyl)-3-methoxyazetidine | 919356-93-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 1-(2,6-difluoro-4-nitrophenyl)-3-methoxyazetidine
• 英文别名: 1-(2,6-Difluoro-4-nitrophenyl)-3-methoxyazetidine
• CAS: 919356-93-7
• 化学式: C₁₀H₁₀F₂N₂O₃
• 分子量: 244.198
• InChiKey: PNCZCNWJQLYWBD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  58.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2,6-difluoro-4-nitrophenyl)-3-methoxyazetidine 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 1-(4-amino-2,6-difluorophenyl)-3-methoxyazetidine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/4049

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1-(2,6-二氟-4-硝基苯基)氮杂环丁烷-3-醇 、 碘甲烷 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以94%的产率得到1-(2,6-difluoro-4-nitrophenyl)-3-methoxyazetidine
  参考文献：
  名称：

  A distal methyl substituent attenuates mitochondrial protein synthesis inhibition in oxazolidinone antibacterials

  摘要：

  Oxazolidinone analogs bearing substituted piperidine or azetidine C-rings are described. Analogs with a methyl group at the 3-position of the azetidine ring or the 4-position of the piperidine ring exhibited reduced mitochondrial protein synthesis inhibition while retaining good antibacterial potency. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.07.022

文献信息

• WO2007/4049
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] OXAZOLIDINONES CONTAINING AZETIDINE AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] OXAZOLIDINONES CONTENANT DE L'AZÉTIDINE COMME AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN CO LLC

  公开号：WO2007004049A1

  公开（公告）日：2007-01-11

  [EN] The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R¹ and R² are independently H, F, OH, C_1-2alkyl, CF₃, OC_1-2alkyl, optionally substituted with OCH₃ or OH, or R¹ and R₂ taken together form =O, =N-OH, =N-OC_1-2alkyl, =CH-CN; R³ is C_1-2alkyl, or OC_1-2alkyl; and X is H or F.
  [FR] La présente invention concerne un composé de la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, où R¹ et R² sont indépendamment H, F, OH, C_1-2alkyle, CF₃, OC_1-2alkyle, éventuellement substitué par OCH₃ ou OH, ou R¹ et R₂ pris ensemble forment =O, =N-OH, =N-OC_1-2alkyle, =CH-CN ; R³ est C_1-2alkyle, ou OC_1-2alkyle ; et X est H ou F.
• A distal methyl substituent attenuates mitochondrial protein synthesis inhibition in oxazolidinone antibacterials
  作者：Adam R. Renslo、Andy Atuegbu、Prudencio Herradura、Priyadarshini Jaishankar、Mingzhe Ji、Karen L. Leach、Michael D. Huband、Michael R. Dermyer、Luping Wu、J.V.N. Vara Prasad、Mikhail F. Gordeev

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.07.022

  日期：2007.9

  Oxazolidinone analogs bearing substituted piperidine or azetidine C-rings are described. Analogs with a methyl group at the 3-position of the azetidine ring or the 4-position of the piperidine ring exhibited reduced mitochondrial protein synthesis inhibition while retaining good antibacterial potency. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.