丙炔基-三聚乙二醇-丙烯酸琥珀酰亚胺酯 | 1428629-70-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 丙炔基-三聚乙二醇-丙烯酸琥珀酰亚胺酯
• 英文名称: propargyl-PEG₄-NHS
• 英文别名: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4,7,10,13-tetraoxahexadec-15-ynoate；Propargyl-PEG4-NHS ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-[2-(2-prop-2-ynoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]propanoate
• CAS: 1428629-70-2
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₈
• 分子量: 357.361
• InChiKey: GRIZGOGILWMGRU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N4-{O-(2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl)-(1->2)-O-α-D-mannopyranosyl-(1->3)-[O-(2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl)-(1->2)-O-α-D-mannopyranosyl-(1->6)]-O-β-D-mannopyranosyl-(1->4)-O-(2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl)-(1->4)-(2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl)}-L-asparagine 、 丙炔基-三聚乙二醇-丙烯酸琥珀酰亚胺酯 在 三乙胺 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  糖基转移酶抑制剂开发的系统策略：FUT8抑制剂的多样性导向合成

  摘要：

  聚糖根据其结构控制各种生物过程。特别是，由 α1,6-岩藻糖基转移酶 (FUT8) 形成的核心岩藻糖对多种生物过程具有重大影响。在这项研究中，我们研究了 FUT8 抑制剂的开发，其结构元件包含 FUT8 的糖基供体（GDP-岩藻糖）和受体（N-聚糖）。为了有效优化 FUT8 抑制剂的结构，我们采用了一种策略，包括目标结构的片段化，然后使用面向多样性的合成方法进行结构优化。这项研究提出了一种加速中间分子结构优化的有效策略。

  DOI：

  10.1055/a-2221-9096

文献信息

• [EN] INSULIN-INCRETIN CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS D'INSULINE-INCRÉTINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017160669A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Insulin-incretin conjugates comprising a peptide having agonist activity at the glucagon-like 1 (GLP-1) receptor, the glucagon (GCG) receptor, and/or the gastric inhibitory protein (GIP) receptor conjugated to an insulin molecule having agonist activity at the insulin receptor and use of the conjugates for treatment of metabolic diseases, for example, Type 2 diabetes, are described.

  胰岛素-胰高血糖素共轭物包括具有在胰高血糖素样1（GLP-1）受体、胰高血糖素（GCG）受体和/或胃抑制性蛋白（GIP）受体上激动剂活性的肽与具有在胰岛素受体上激动剂活性的胰岛素分子结合，以及利用这些共轭物治疗代谢性疾病，例如2型糖尿病。
• [EN] INSULIN DIMER-INCRETIN CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DIMÈRES D'INSULINE-INCRÉTINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017189342A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  Insulin dimers conjugated to peptides having at least one incretin activity are disclosed.

  已披露将胰岛素二聚体与至少具有一种胰岛素增效活性的肽共轭化。
• NOVEL CONJUGATES, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：BOUCHARD Hervé

  公开号：US20120225089A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  Provided herein are cryptophycin conjugates and compositions containing them. Methods of making and using such compounds also are provided.

  本发明提供了隐藻素偶联物及其包含它们的组合物。还提供了制备和使用此类化合物的方法。
• [EN] INSULIN RECEPTOR PARTIAL AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES PARTIELS DU RÉCEPTEUR DE L'INSULINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017205309A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  Insulin dimers and insulin analog dimers that act as partial agonists at the insulin receptor are disclosed.

  本发明揭示了作为胰岛素受体部分激动剂的胰岛素二聚体和胰岛素类似物二聚体。
• [EN] SITE-SPECIFIC ANTIBODY CONJUGATES AND THE METHODS FOR PREPARATION OF THE SAME<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS SPÉCIFIQUES À UN SITE ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：GLYCO THERAPY BIOTECHNOLOGY CO LTD

  公开号：WO2022037665A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  The present disclosure provides a site-specific protein conjugate and the method for preparation of the same. The protein conjugate comprising a protein and an oligosaccharide, wherein said oligosaccharide comprises (I) wherein: said GlcNAc is directly or indirectly linked to an amino acid of said protein; said Gal is a galactose; said (Fuc) is a fucose, b is 0 or 1; said Fuc* comprises a fucose or a fucose derivative linked to a molecule of interest (MOI), said protein comprises an antigen binding fragment and/or a Fc fragment.

  本公开提供了一种特定于位点的蛋白质共轭物及其制备方法。所述蛋白质共轭物包括蛋白质和寡糖，其中所述寡糖包括（I），其中：所述GlcNAc直接或间接连接到所述蛋白质的氨基酸上；所述Gal是半乳糖；所述（Fuc）是岩藻糖，b为0或1；所述Fuc*包括与感兴趣分子（MOI）连接的岩藻糖或岩藻糖衍生物，所述蛋白质包括抗原结合片段和/或Fc片段。