(S)-MTPA | 128051-92-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-MTPA
• 英文别名: (S)-(-)-methoxy-(trifluoromethyl)phenyl-acetamide；(S) mosher amide；(2S)-3,3,3-trifluoro-2-methoxy-2-phenylpropanamide
• CAS: 128051-92-3
• 化学式: C₁₀H₁₀F₃NO₂
• 分子量: 233.19
• InChiKey: SETXOSHLSVQYMC-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-MTPA 、 C₁₃H₂₀BrNOS 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (2S)-N-[(1S)-1-(5-bromo-2-thienyl)-7-oxononyl]-3,3,3-trifluoro-2-methoxy-2-phenylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  A general approach to homochiral α-amino substituted bromo-heteroaromatics suitable for two-dimensional rapid analogue synthesis

  摘要：

  An efficient and general synthesis of homochiral alpha-amino substituted bromo-heteroaromatics B using a diastereoselective 1,2-addition has been developed. The obtained heteroaromatic intermediates allow for a rapid two-dimensional exploration of a new series of histone deacetylase inhibitors, through Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions for the introduction of a second aromatic element, followed by global deprotection and derivatization of the amino group. (C) 2009 Published by Elsevier Ltd.

  DOI：

  10.1016/j.tet.2009.08.013
• 作为产物：
  描述：

  (R)-methoxytrifluoromethylphenylacetyl chloride 在 di-tert-butyl [(3S)-3-amino-4-(benzyloxy)butyl]phosphonate 、 三乙胺 作用下， 以 氘代氯仿 为溶剂， 以94%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHOSPHORIBOSYLTRANSFERASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE PHOSPHORIBOSYLTRANSFÉRASES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  这项发明涉及到式（I）的化合物，这些化合物是次黄嘌呤和/或鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的抑制剂，以及含有这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法，以及治疗希望抑制次黄嘌呤和/或鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的疾病或症状的方法。这些疾病包括疟疾。

  公开号：

  WO2012150866A1

文献信息

• A.sub.4 B.sub.6 macrotricyclic enantioselective receptors for amino acid
  申请人：The Trustees of Columbia University in the City of New York

  公开号：US05599926A1

  公开（公告）日：1997-02-04

  The subject invention provides chiral receptor molecules having the structure: ##STR1## wherein A has the structure: ##STR2## and R.sub.1 and R.sub.2 are independently the same or different and are H, F, alkyl, aryl, etc.; X is CH.sub.2 or NH; Y is C.dbd.O or SO.sub.2 ; and n is 0 to about 3; which are useful for the purification of enantiomers of amino acid derivatives and other compounds. The subject invention also provides methods of preparing said receptor molecules.

  本发明提供了具有以下结构的手性受体分子：##STR1## 其中A具有以下结构：##STR2## R.sub.1和R.sub.2独立地相同或不同，可以是H，F，烷基，芳基等；X是CH.sub.2或NH；Y是C.dbd.O或SO.sub.2；n为0到约3；这些手性受体分子对氨基酸衍生物和其他化合物的对映体纯化非常有用。本发明还提供了制备所述受体分子的方法。
• US5599926A
  申请人：——

  公开号：US5599926A

  公开（公告）日：1997-02-04
• [EN] ENANTIOSELECTIVE RECEPTORS FOR AMINO ACID DERIVATIVES, AND OTHER COMPOUNDS<br/>[FR] RECEPTEURS ENANTIOSELECTIFS POUR DERIVES D'ACIDE AMINE ET AUTRES COMPOSES
  申请人：THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK

  公开号：WO1995020590A1

  公开（公告）日：1995-08-03

  (EN) The subject invention provides chiral receptor molecules useful for the purification of enantiomers of amino acid derivatives and other compounds. The subject invention also provides methods of preparing said receptor molecules.(FR) Molécules réceptrices chirales utiles pour la purification d'énantiomères de dérivés d'acides aminés et d'autres composés. La présente invention concerne également des procédés de préparation desdites molécules réceptrices.
• [EN] PHOSPHORIBOSYLTRANSFERASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PHOSPHORIBOSYLTRANSFÉRASES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：IND RES LTD

  公开号：WO2012150866A1

  公开（公告）日：2012-11-08

  The invention relates to compounds of formula (I) that are inhibitors of hypoxanthine and/or guanine purine phosphoribosyltransferases and to pharmaceutical compositions containing the compounds, processes for preparing the compounds, and methods of treating diseases or conditions in which it is desirable to inhibit hypoxanthine and/or guanine purine phosphoribosyltransferases. Such diseases include malaria.

  这项发明涉及到式（I）的化合物，这些化合物是次黄嘌呤和/或鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的抑制剂，以及含有这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法，以及治疗希望抑制次黄嘌呤和/或鸟嘌呤磷酸核糖转移酶的疾病或症状的方法。这些疾病包括疟疾。
• A general approach to homochiral α-amino substituted bromo-heteroaromatics suitable for two-dimensional rapid analogue synthesis
  作者：Carsten Schultz-Fademrecht、Olaf Kinzel、István E. Markó、Tomas Pospisil、Silvia Pesci、Michael Rowley、Philip Jones

  DOI：10.1016/j.tet.2009.08.013

  日期：2009.11

  An efficient and general synthesis of homochiral alpha-amino substituted bromo-heteroaromatics B using a diastereoselective 1,2-addition has been developed. The obtained heteroaromatic intermediates allow for a rapid two-dimensional exploration of a new series of histone deacetylase inhibitors, through Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions for the introduction of a second aromatic element, followed by global deprotection and derivatization of the amino group. (C) 2009 Published by Elsevier Ltd.