ethyl 4-methoxy-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate | 1207840-21-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 4-methoxy-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
• 英文别名: ethyl 4-methoxy-6-(1-methylpyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
• CAS: 1207840-21-8
• 化学式: C₁₅H₁₆N₄O₃
• 分子量: 300.31
• InChiKey: HPYDIKDKCPTZTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  70.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-methoxy-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate 、 sodium hydroxide 、 盐酸 在 水 、 甲醇 作用下， 以 甲醇 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 19.0h， 以to give 4-methoxy-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid的产率得到4-methoxy-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic Compounds

  摘要：

  本发明涉及一种抑制激酶PDK1的吡唑吡啶和咪唑吡啶化合物，因此可用于治疗骨髓增生性疾病或癌症。这些化合物也可用作其他激酶的抑制剂，例如FGFR3、NTRK3、RP-S6K和WEE1。此外，本化合物还具有选择性抑制微管亲和力调节激酶（MARK）的作用，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20110207711A1
• 作为产物：
  描述：

  3-iodo-4-methoxy-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三乙胺 、 乙醇 在 氯化钯 氩 、 CO 、 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 甲醇乙酸乙酯 作用下， 25.0~100.0 ℃ 、27.58 MPa 条件下， 反应 4.08h， 以to give ethyl 4-methoxy-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate的产率得到ethyl 4-methoxy-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic Compounds

  摘要：

  本发明涉及一种抑制激酶PDK1的吡唑吡啶和咪唑吡啶化合物，因此可用于治疗骨髓增生性疾病或癌症。这些化合物也可用作其他激酶的抑制剂，例如FGFR3、NTRK3、RP-S6K和WEE1。此外，本化合物还具有选择性抑制微管亲和力调节激酶（MARK）的作用，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20110207711A1

文献信息

• Therapeutic Compounds
  申请人：Katz Jason

  公开号：US20110207711A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention relates to pyrazolopyridines and imidazopyridines which are inhibitors of the kinase PDK1 and are thus useful for the treatment of myeloproliferative disorders or cancer. The compounds are also useful as inhibitors of other kinases such as FGFR3, NTRK3, RP-S6K and WEE1. Furthermore, the present compounds also selectively inhibit microtubule affinity regulating kinase (MARK) and are therefore useful for the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种抑制激酶PDK1的吡唑吡啶和咪唑吡啶化合物，因此可用于治疗骨髓增生性疾病或癌症。这些化合物也可用作其他激酶的抑制剂，例如FGFR3、NTRK3、RP-S6K和WEE1。此外，本化合物还具有选择性抑制微管亲和力调节激酶（MARK）的作用，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。
• US8455477B2
  申请人：——

  公开号：US8455477B2

  公开（公告）日：2013-06-04
• Therapeutic compounds
  申请人：Katz Jason

  公开号：US08455477B2

  公开（公告）日：2013-06-04

  The present invention relates to pyrazolopyridines and imidazopyridines which are inhibitors of the kinase PDK1 and are thus useful for the treatment of myeloproliferative disorders or cancer. The compounds are also useful as inhibitors of other kinases such as FGFR3, NTRK3, RP-S6K and WEE1. Furthermore, the present compounds also selectively inhibit microtubule affinity regulating kinase (MARK) and are therefore useful for the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种吡唑吡啶和咪唑吡啶，它们是激酶PDK1的抑制剂，因此可用于治疗骨髓增生性疾病或癌症。这些化合物还可用作其他激酶的抑制剂，例如FGFR3、NTRK3、RP-S6K和WEE1。此外，本化合物还能选择性地抑制微管亲和力调节激酶(MARK)，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。