N-methyl-N-(tetrahydrofuran-3-yl)sulfamide 在
tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、
4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 tri tert-butylphosphoniumtetrafluoroborate potassium fluoride 、
caesium carbonate 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
甲醇 、
二氧化碳 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
95.0~100.0 ℃
、10.0 MPa
条件下,
反应 2.75h,
生成 N-methyl-N'-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]-N-({3R}-tetrahydrofuran-3-yl)sulfamide