picolinyl chloride hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: picolinyl chloride hydrochloride
• 英文别名: 3-chloro-2-methylpyridin-1-ium;chloride
• 化学式: C₆H₆ClN*ClH
• 分子量: 164.034
• InChiKey: ZWEJJPIOBRWXAP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.47
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  14.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-amino-5-(2-chloro-phenyl)-pyrazolo[1,5-a]pyridine-4,6-dicarbonitrile 、 picolinyl chloride hydrochloride 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 以37%的产率得到5-(2-chloro-phenyl)-7-[(pyridin-3-ylmethyl)-amino]-pyrazolo[1,5-a]pyridine-4,6-dicarbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Novel 4-cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridines, pyrazolo[1,5-c]pyrimidines and 2h-indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridines, and imidazo[1,5-a]pyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors

  摘要：

  在其多种形式中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]吡啶，吡唑并[1,5-c]嘧啶和2H-吲唑化合物的4-氰基，4-氨基和4-氨基甲基衍生物，以及咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,5-a]吡嗪化合物的5-氰基，5-氨基和5-氨基甲基衍生物作为细胞周期依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070066621A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF ASPARTYL PROTEASE<br/>[FR] INHIBITEURS D'ASPARTYL PROTEASE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2000076961A1

  公开（公告）日：2000-12-21

  The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for anti-HIV activity.

  本发明涉及一种新型磺酰胺类物质，其为天冬氨酸蛋白酶抑制剂。在一种实施方式中，本发明涉及一种新型的HIV天冬氨酸蛋白酶抑制剂，其具有特定的结构和物理化学特征。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物。本发明的化合物和制药组合物特别适用于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此可以作为抗HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂有优势地使用。本发明还涉及使用本发明化合物抑制HIV天冬氨酸蛋白酶活性的方法，以及筛选具有抗HIV活性的化合物的方法。
• Sensors, and methods of making and using the same
  申请人：——

  公开号：US20040224420A1

  公开（公告）日：2004-11-11

  The present invention is directed, in part, to sensors for detecting metal ions, and methods of making and using the same.

  本发明部分涉及用于检测金属离子的传感器，以及制备和使用它们的方法。
• Fluorescent metal sensors, and methods of making and using the same
  申请人：——

  公开号：US20030008405A1

  公开（公告）日：2003-01-09

  The present invention is directed, in part, to fluorescent metal sensors for detecting metal ions, and methods of making and using the same.

  本发明部分针对用于检测金属离子的荧光金属传感器，以及制备和使用这些传感器的方法。
• Tetrahydorquinoline derivatives and their use as fsh receptor modulators
  申请人：Timmers Marius Cornelis

  公开号：US20060167047A1

  公开（公告）日：2006-07-27

  The present invention relates to tetrahydroquinoline derivatives having general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 and R 2 are H, Me; R 3 is (2-6C)heterocycloalkyl(1-4C)alkyl, (2-5C)heteroaryl(1-4C)alkyl, (6C)aryl (1-4C)alkyl, (1-4C)(di)alkylaminocarbonylamino(2-4C)alkyl, (2-6C) heterocycloalkylcarbonylamino(2-4C)alkyl, R 5 -(2-4C)alkyl or R 5 -carbonyl(1-4C)alkyl; R 4 is (2-5C)heteroaryl, (6C)aryl, (3-8C)cycloalkyl, (2-6C)heterocycloalkyl or (1-6C) alkyl and R 5 is (di)(1-4C)alkylamino, (1-4C)alkoxy, amino, hydroxy, (6C)arylamino, (di)(3-4C)alkenylamino, (2-5C)heteroaryl(1-4C)alkylamino, (6C)aryl(1-4C) alkylamino, (di)[(1-4C)alkoxy(2-4C)alkyl]amino, (di)[(1-4C)alkylamino(2-4C) alkyl]amino, (di)[amino(2-4C)alkyl]amino or (di)[hydroxy(2-4C)alkyl]amino. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said derivatives and the use of these derivatives to regulate fertility.

  本发明涉及具有一般式（I）或其药学上可接受的盐的四氢喹啉衍生物，其中R1和R2为H，Me；R3为（2-6C）杂环脂肪环（1-4C）烷基，（2-5C）杂环芳基（1-4C）烷基，（6C）芳基（1-4C）烷基，（1-4C）（二）烷基氨基甲酰氨基（2-4C）烷基，（2-6C）杂环脂肪环甲酰氨基（2-4C）烷基，R5-（2-4C）烷基或R5-羰基（1-4C）烷基；R4为（2-5C）杂环芳基，（6C）芳基，（3-8C）环烷基，（2-6C）杂环脂肪环或（1-6C）烷基，R5为（二）（1-4C）烷基氨基，（1-4C）烷氧基，氨基，羟基，（6C）芳基氨基，（二）（3-4C）烯基氨基，（2-5C）杂环芳基（1-4C）烷基氨基，（6C）芳基（1-4C）烷基氨基，（二）[(1-4C）烷氧基（2-4C）烷基]氨基，（二）[(1-4C）烷基氨基（2-4C）烷基]氨基，（二）[氨基（2-4C）烷基]氨基或（二）[羟基（2-4C）烷基]氨基。本发明还涉及包含所述衍生物的制药组合物，以及使用这些衍生物调节生育能力的用途。
• (2-Cyano-2-arylethyl)pyridines, their preparation and use as fungicides
  申请人：ROHM AND HAAS COMPANY

  公开号：EP0214793A1

  公开（公告）日：1987-03-18

  2,3 and 4-(2-cyano-2-arylethyl)pyridines of the formula: wherein R is a hydrogen, alkyl, cycloalkyl, haloalkyl, alkenyl including dialkenyl, haloalkenyl, alkynyl including alkynylalkenyl, alkoxyalkyl, halo(alkoxyalkyl), optionally substituted phenyl, phenylalkyl, phen(C2-C4) alkenyl, phenoxyalkyl, a heterocyclic group selected from pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl and furyl or a heterocycloalkyl group wherein the heterocycle is pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, morpholinyl, pyrrolyl, pyrazolyl or dioxalyl; and Ar is an optionally substituted phenyl or naphthyl group, are new compounds which are fungicidally active, particularly against phytopathogenic fungi.

  式中的 2、3 和 4-(2-氰基-2-芳基乙基)吡啶： 其中 R 是氢、烷基、环烷基、卤代烷基、包括二烯基在内的烯基、卤代烯基、包括炔基在内的炔基、烷氧基烷基、卤代（烷氧基烷基）、任选取代的苯基、苯基烷基、苯基（C2-C4）烯基、苯氧基烷基、选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和呋喃基的杂环基团或杂环烷基（其中杂环是吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吗啉基、吡咯基、吡唑基或二噁烷基）；和 Ar 是任选取代的苯基或萘基，这些新化合物具有杀真菌活性，特别是对植物病原真菌。