摘要:
合成了具有LVO(OiPr)(L为salan)型LVO(OiPr)型四齿二胺二(双酚)“ salan”配体的钒(V)氧配合物,在与酚ato结合部分的邻位和对位具有不同的空间和电子取代基分析了水解稳定性和细胞毒性。除了一个带有较大空间位团的例外,所有检测到的复合物均显示出显着的细胞毒性活性,与顺铂相当,并且通常高于顺铂。虽然水解稳定性改显著根据取代基在邻位的相对位置的O型供体的影响不大对取代后,细胞毒性活性基本上没有受到影响,而且相对不稳定的复合物也记录到高细胞毒性。额外的测量表明,在添加细胞之前,在生物培养基中预孵育多达18小时的复合物后,细胞毒性得到了很大程度的维持,这表明水解产物可能是活性物质。另外,对分离的水解产物进行了可观的细胞毒性活性的测定,该产物经晶体学分析显示具有桥接氧代配体的二聚体结构,其中两个金属中心均结合至salan配体上,从而支持上述结论。