5-(hydroxymethyl)-6-methylpyridine-2-carbonitrile 、 methyl (S)-2-(2,5-difluoro-4-(6-hydroxypyridin-2-yl)benzyl)-4-methoxy-1-(oxetan-2-ylmethyl)-1H-benzo[d]imidazole-6-carboxylate 在
偶氮二甲酸二异丙酯 、
三苯基膦 作用下,
以
四氢呋喃 为溶剂,
以22 %的产率得到methyl 2-[[4-[6-[(6-cyano-2-methyl-3-pyridyl)methoxy]-2-pyridyl]-2,5-difluorophenyl]methyl]-7-methoxy-3-[[(2S)-oxetan-2-yl]methyl]benzimidazole-5-carboxylate