N-(4-(thiomorpholinosulfonyl)phenyl)benzamide | 1425688-48-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-(thiomorpholinosulfonyl)phenyl)benzamide
• 英文别名: LASSBio-1446；N-(4-thiomorpholin-4-ylsulfonylphenyl)benzamide
• CAS: 1425688-48-7
• 化学式: C₁₇H₁₈N₂O₃S₂
• 分子量: 362.474
• InChiKey: IEZRFZPFSYMGBO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-乙酰苯胺 在 氯磺酸 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 4.33h， 生成 N-(4-(thiomorpholinosulfonyl)phenyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  设计为肺部炎症反应调节剂的新型苯基磺酰胺衍生物的合成和药理学评价

  摘要：

  在本文中，我们报告了一系列新的苯基磺酰胺衍生物 2a-h 和 3-8 的设计、合成和药理学评价，这些衍生物计划通过对抗炎原型 LASSBio-468 进行结构修饰 (1)。在合成的类似物中，四氟邻苯二甲酰亚胺 LASSBio-1439 (2e) 表现出与标准沙利度胺相似的体外抗 TNF-α 作用。邻苯二甲酰亚胺核四氟化的相关性也通过 2e 在肺部炎症小鼠模型中通过口服给药的抗炎特性得到证实。相应的四氟羧酰胺代谢物 LASSBio-1454 (15) 由衍生物 2e 的部分水解产生，在体外表现出显着的效果和显着的体内抗炎活性。

  DOI：

  10.3390/molecules171214651

文献信息

• [EN] REMODILINS FOR AIRWAY REMODELING AND ORGAN FIBROSIS<br/>[FR] REMODILINES POUR LE REMODELAGE DES VOIES RESPIRATOIRES ET FIBROSE D'ORGANE
  申请人：UNIV CHICAGO

  公开号：WO2020206109A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  Disclosed herein is a class of molecules termed remodilins that are effective in treating asthma, pulmonary fibrosis, and associated disorders. The molecules ameliorate asthma and pulmonary fibrosis symptoms by various mechanisms, including inhibiting airway smooth muscle contractile protein accumulation, reducing airway constrictor hyperresponsiveness, inhibiting bronchial fibroblast transformation into myofibroblasts, and/or treating or preventing airway or pulmonary fibrosis.

  本文披露了一类分子，称为remodilins，它们在治疗哮喘、肺纤维化及相关疾病方面具有有效性。这些分子通过各种机制改善哮喘和肺纤维化症状，包括抑制气道平滑肌收缩蛋白的积累，减少气道收缩过度反应，抑制支气管成纤维细胞向肌成纤维细胞的转化，和/或治疗或预防气道或肺纤维化。
• [EN] REMODILINS TO PREVENT OR TREAT CANCER METASTASIS, GLAUCOMA, AND HYPOXIA<br/>[FR] REMODILINES POUR PRÉVENIR OU TRAITER DES MÉTASTASES CANCÉREUSES, LE GLAUCOME ET L'HYPOXIE
  申请人：UNIV CHICAGO

  公开号：WO2020206118A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  Disclosed herein is a class of molecules termed remodilins that inhibit serum response factor (SRF). By inhibiting SRF, a number of downstream pathways can be targeted. The remodilins can be used to treat glaucoma, inhibit tumor cell growth, inhibit tumor metastasis, inhibit hypoxia-induced response, and/or reduce cellular metabolism.

  本文披露了一类分子，被称为抑制血清反应因子（SRF）的remodilins。通过抑制SRF，可以针对许多下游途径。Remodilins可用于治疗青光眼，抑制肿瘤细胞生长，抑制肿瘤转移，抑制缺氧诱导反应，和/或减少细胞代谢。
• REMODILINS FOR AIRWAY REMODELING AND ORGAN FIBROSIS
  申请人：The University of Chicago

  公开号：EP3946301A1

  公开（公告）日：2022-02-09