(2S,3S)-tert-butyl 2-(hydroxymethyl)-3-phenylpyrrolidine-1-carboxylate | 1187592-01-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (2S,3S)-tert-butyl 2-(hydroxymethyl)-3-phenylpyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (2S,3S)-2-(hydroxymethyl)-3-phenylpyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1187592-01-3
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₃
• 分子量: 277.364
• InChiKey: TXUDOXZJOAYWQN-UONOGXRCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,3S)-tert-butyl 2-(hydroxymethyl)-3-phenylpyrrolidine-1-carboxylate 在 2-碘酰基苯甲酸 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 tert-butyl (2S,3S)-2-formyl-3-phenylpyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  二苯基脯氨醇甲硅烷基醚在硝基乙醇与α，β-不饱和醛的不对称，催化和直接Michael反应中作为催化剂

  摘要：

  发现二苯基脯氨醇甲硅烷基醚是硝基乙醇和α，β-不饱和醛的对映选择性和直接迈克尔反应的有效有机催化剂，异构化后得到1-羟基-反式-3,4-二取代的四氢吡喃。产生的迈克尔加成产物是有用的合成中间体，可以将其转化为具有季立体中心，3-取代的顺-和反-脯氨酸以及α-氨基酸衍生物的手性四氢吡喃。

  DOI：

  10.1021/ol901483x
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 [(2S,3S)-3-phenylpyrrolidin-2-yl]methanol 以 乙腈 为溶剂， 以100.7 mg的产率得到(2S,3S)-tert-butyl 2-(hydroxymethyl)-3-phenylpyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  二苯基脯氨醇甲硅烷基醚在硝基乙醇与α，β-不饱和醛的不对称，催化和直接Michael反应中作为催化剂

  摘要：

  发现二苯基脯氨醇甲硅烷基醚是硝基乙醇和α，β-不饱和醛的对映选择性和直接迈克尔反应的有效有机催化剂，异构化后得到1-羟基-反式-3,4-二取代的四氢吡喃。产生的迈克尔加成产物是有用的合成中间体，可以将其转化为具有季立体中心，3-取代的顺-和反-脯氨酸以及α-氨基酸衍生物的手性四氢吡喃。

  DOI：

  10.1021/ol901483x

文献信息

• Thiadiazole modulators of PKB
  申请人：Zeng Qingping

  公开号：US20090298836A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The invention relates to thiazole compounds of Formula I and Formula II and compositions thereof useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) where the variables have the definitions provided herein. The invention also relates to the therapeutic use of such thiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

  本发明涉及一种化合物，其为公式I和公式II的噻唑化合物，以及其组合物，可用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病，其中变量具有本文中提供的定义。本发明还涉及在治疗异常细胞生长、癌症、炎症和代谢紊乱等疾病状态中使用这种噻唑化合物和其组合物的治疗用途。
• HETEROCYCLIC ARYLSULPHONES SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE SEROTONIN 5HT6 RECEPTOR
  申请人：Grandel Roland

  公开号：US20090306175A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The invention relates to compounds of the formula (I) wherein the variables have meanings given in the claims and the description. The invention also relates to the use of a compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a medicament for the treatment of a medical disorder susceptible to the treatment with a 5HT 6 receptor ligand.

  本发明涉及化合物(I)的公式，其中变量的含义在权利要求和说明书中给出。本发明还涉及使用公式(I)的化合物或其药学上可接受的盐来制备用于治疗可通过5HT6受体配体治疗的医学疾患的药物。
• THIADIAZOLE MODULATORS OF PKB
  申请人：Amgen, Inc

  公开号：EP2167504A2

  公开（公告）日：2010-03-31
• US7919504B2
  申请人：——

  公开号：US7919504B2

  公开（公告）日：2011-04-05
• US8642642B2
  申请人：——

  公开号：US8642642B2

  公开（公告）日：2014-02-04