2-formamidobenzoimidazole | 98554-99-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 2-formamidobenzoimidazole
• 英文别名: N-(1H-benzimidazol-2-yl)-formamide；N-(1H-Benzimidazol-2-yl)-formamid；N-(1H-Benzo[d]imidazol-2-yl)formamide；N-(1H-benzimidazol-2-yl)formamide
• CAS: 98554-99-5
• 化学式: C₈H₇N₃O
• 分子量: 161.163
• InChiKey: BYTSLBARFPXYEG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-formamidobenzoimidazole 、 1-异氰基-萘 、 苯甲酸 在 sulfuric acid on silica 作用下， 以 水 为溶剂， 以85 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  N-甲酰胺作为羰基前体在水和机械化学条件下催化合成 Passerini 加合物

  摘要：

  提出了一种新的简单、高效且环保的方案，用于在水和机械化学条件下使用N-甲酰胺作为羰基前体催化合成 α-酰氧基甲酰胺。通过苯甲酸、1-萘基异氰化物和各种杂环N-甲酰胺的反应，采用固定在硅胶上的硫酸合成所需产物。在仔细优化反应条件后，在室温下短反应时间（10-30 分钟）内以高产率获得所需的 Passerini 产品。这种高效且环保的方法为未来的生物活性筛选研究提供了一个方便的 α-酰氧基甲酰胺衍生物库。

  DOI：

  10.1039/d2ra06189a
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基苯并咪唑 、 原甲酸三乙酯 在 silica gel supported sulfuric acid 作用下， 反应 0.9h， 以0.63 g的产率得到2-formamidobenzoimidazole
  参考文献：
  名称：

  硅胶上固定化硫酸对原甲酸三乙酯胺 N-甲酰化的催化性能

  摘要：

  在寻找方便、绿色和实用的催化方法以满足当前对有机合成的兴趣时，在硅胶上固定化硫酸的存在下，对各种胺的N-甲酰化进行了一种简单、绿色和高效的方案。H 2 SO 4 -SiO 2 )。所有反应均在回流的原甲酸三乙酯 (65 °C) 中进行。产品甲酰胺在 4 分钟至 2 小时内以高产率获得。目前的方法是有利的，因为它的反应时间短且产率高。该催化剂是可回收的，催化效率没有显着损失。

  DOI：

  10.3390/molecules27134213

文献信息

• Methods and Compositions for Treating ADHD
  申请人：Adams Brian K.

  公开号：US20150133516A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The present invention provides compositions and methods of using α2 adrenergic receptor agonists as treatments for ADHD. The α2 adrenergic receptor agonist for use with these methods is a benzimidazole derivative, and may be specifically N-(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-yl)-7-cyano-4-methyl-1H-benzimidazol-5-amine acetate. Formulations and routes of administration are also described.

  本发明提供了将α2肾上腺素受体激动剂用作治疗ADHD的组合物和方法。用于这些方法的α2肾上腺素受体激动剂是苯并咪唑衍生物，可能特别是N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-7-氰基-4-甲基-1H-苯并咪唑-5-胺醋酸盐。还描述了配方和给药途径。
• [EN] CYCLOPROPENIUM POLYMERS AND METHODS FOR MAKING THE SAME<br/>[FR] POLYMÈRES DE CYCLOPROPÉNIUM ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION
  申请人：UNIV COLUMBIA

  公开号：WO2014022365A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present invention provides, inter alia, a process for incorporating a cyclopropenium ion into a polymeric system. Processes for making cross-linked polymers, linear polymers, and dendritic polymers, as well as for incorporating a cyclopropenium ion onto a preformed polymer are also provided. Further provided are stable, polycationic compounds, various polymers that contain stable cyclopropenium cations, and substrates containing such polymers. The use of these polymers in water purification systems, antimicrobial coatings, ion-transport membranes, cell supports, drug delivery vehicles, and gene therapeutic vectors are also provided.

  本发明提供了将环丙烯离子引入聚合体系的方法。还提供了制备交联聚合物、线性聚合物和树枝状聚合物的方法，以及将环丙烯离子引入预先形成的聚合物的方法。此外，还提供了稳定的多阳离子化合物、含有稳定环丙烯阳离子的各种聚合物，以及含有这些聚合物的基板。还提供了在水净化系统、抗微生物涂层、离子传输膜、细胞支撑、药物输送载体和基因治疗载体中使用这些聚合物的方法。
• [EN] CARBONYLAMINO-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DERIVES DE CARBONYLAMINO-BENZIMIDAZOLE UTILISES COMME MODULATEURS DU RECEPTEUR ANDROGENE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2004041277A1

  公开（公告）日：2004-05-21

  Compounds of structural formula (I) are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. They are useful as agonists of the androgen receptor in bone and/or muscle tissue while antagonizing the AR in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient. These compounds are therefore useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, arthritic condition and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, cancer cachexia, Alzheimer s disease, muscular dystrophies, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

  化学结构式（I）的化合物以组织选择性的方式调节雄激素受体（AR）。它们在男性患者的前列腺或女性患者的子宫中对AR产生拮抗作用，同时在骨骼和/或肌肉组织中作为雄激素受体激动剂，因此这些化合物对于增强肌肉张力和治疗由雄激素缺乏引起或可以通过雄激素治疗改善的疾病具有用处，包括骨质疏松症、骨质疏松、糖皮质激素诱导的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、肌肉萎缩、衰弱、皮肤老化、男性性腺功能减退、女性绝经后症状、动脉硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血和其他造血系统疾病、关节炎和关节修复、HIV消耗综合症、前列腺癌、癌性消瘦、阿尔茨海默病、肌萎缩性疾病、卵巢早衰和自身免疫疾病，可单独使用或与其他活性剂联合使用。
• Carbonylamino-benzimidazole derivatives as androgen receptor modulators
  申请人：Kim Yuntae

  公开号：US20060036098A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  Compounds of structural formula (I) are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. They are useful as agonists of the androgen receptor in bone and/or muscle tissue while antagonizing the AR in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient. These compounds are therefore useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, arthritic condition and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, cancer cachexia, Alzheimer s disease, muscular dystrophies, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

  化学式（I）的化合物在组织选择性方面是雄激素受体（AR）的调节剂。它们在男性患者的前列腺或女性患者的子宫中作为雄激素受体拮抗剂，同时在骨骼和/或肌肉组织中作为雄激素受体激动剂，因此在增强肌肉张力和治疗由雄激素缺乏引起或可以通过雄激素治疗改善的疾病，包括骨质疏松症、骨质疏松、糖皮质激素诱导的骨质疏松症、牙周疾病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、肌无力、衰弱、老化皮肤、男性性腺功能减退症、女性绝经后症状、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血和其他造血系统疾病、关节炎和关节修复、艾滋病浪费、前列腺癌、癌症消瘦、阿尔茨海默病、肌萎缩症、早发性卵巢衰竭和自身免疫性疾病方面具有用途，可以单独或与其他活性剂联合使用。
• Aza-Substituted Spiro Derivatives
  申请人：Jitsuoka Makoto

  公开号：US20090258871A1

  公开（公告）日：2009-10-15

  A compound of the following formula (I) or its pharmaceutically-acceptable salt is provided: [wherein X, Y, Z and W each independently represent a methine group or a nitrogen atom, provided that a case where all of X, Y, Z and W are methine group; A represents —O— or the like, B represents —C(O)— or the like, D represent —(CH 2 )m 2 -, —O— or the like, and m2 represents 0 or 1; Q represents a methine group or a nitrogen atom; and R represents a group represented by the following formula (II-1) (wherein R 6 , R 7 and R 8 independently represent a lower alkyl group or the like].

  提供以下式子（I）的化合物或其药学上可接受的盐：[其中X、Y、Z和W各自独立地表示甲基基团或氮原子，前提是当X、Y、Z和W全部为甲基基团时；A表示—O—或类似物，B表示—C（O）—或类似物，D表示—（CH2）m2-、—O—或类似物，m2表示0或1；Q表示甲基基团或氮原子；R表示由以下式子（II-1）表示的基团（其中R6、R7和R8各自独立地表示较低的烷基基团或类似物）。