[EN] PYRAZOLE COMPOUNDS HAVING CANNABINOID RECEPTOR (CB1) ANTAGONIZING ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSES PYRAZOLE PRESENTANT UNE ACTIVITE ANTAGONISTE DU RECEPTEUR CANNABINOIDE (CB1)
申请人:TANABE SEIYAKU CO
公开号:WO2007046550A1
公开(公告)日:2007-04-26
[EN] The present invention relates to a pyrazole compound having potent CB1-antagonizing activity, having the following formula [I]: wherein R1 and R2 are the same or different and an optionally substituted aryl group etc., R3 is an alkyl group etc., E is one of the following groups of the formula (i) to (iv): Q1 is a single bond, an alkylene group or a group of the formula: -N(R7)-, R7 is a hydrogen atom or an alkyl group, Q2 is a single bond, an oxygen atom or an alkylene group, R4 is a cycloalkyl group, a group of the formula: -N(R5)(R6) etc., one of R5 and R6 is a hydrogen atom or an alkyl group and the other is an alkyl group, a group of the formula: -N(R8)(R9) etc., D is an oxygen atom etc., RA1 is an amino group etc., RA2 is an optionally substituted aliphatic heterocyclic group, R is an alkyl group optionally substituted by one to three halogen atom(s) etc., one of R8 and R9 is a hydrogen atom or an alkyl group and the other is an alkyl group etc., or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[FR] L'invention concerne un composé pyrazole présentant une puissante activité antagoniste de CB1 ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé. Ce composé est représenté par la formule suivante [I], dans laquelle R1 et R2 sont identiques ou différents et représentent un groupe aryle éventuellement substitué etc., R3 représente un groupe alkyle etc., E représente un des groupes suivants représenté par la formule (i) à (iv): Q1 représente une liaison unique, un groupe alkylène ou un groupe représenté par la formule: -N(R7)-, R7 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, Q2 représente une liaison unique, un atome d'oxygène ou un groupe alkylène, R4 représente un groupe cycloalkyle, un groupe représenté par la formule: -N(R5)(R6) etc., R5 ou R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle tandis que l'autre représente un groupe alkyle, un groupe représenté par la formule: -N(R8)(R9) etc., D représente un atome d'oxygène etc., RA1 représente un groupe amino etc., RA2 représente un groupe hétérocyclique aliphatique éventuellement substitué, R représente un groupe alkyle éventuellement substitué par un à trois atome(s) d'halogène etc., R8 ou R9 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle tandis que l'autre représente un groupe alkyle etc.