2-[6-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-1H-indazol-3-yl]-isoindole-1,3-dione | 511225-20-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-[6-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-1H-indazol-3-yl]-isoindole-1,3-dione
• 英文别名: 2-[6-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-1H-indazol-3-yl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 511225-20-0
• 化学式: C₂₁H₂₃N₃O₃Si
• 分子量: 393.517
• InChiKey: BRCHUGOXWGFMRB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.75
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  75.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[6-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-1H-indazol-3-yl]-isoindole-1,3-dione 在 四丁基氟化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 、 肼 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 6-hydroxy-3-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-benzoylamino]-indazole-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED INDAZOLE DERIVATIVES ACTIVE AS KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLE SUBSTITUÉS ACTIFS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES

  摘要：

  本发明涉及替代吲唑化合物，其调节蛋白激酶的活性，因此在治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病，如癌症方面具有用处。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗疾病的方法。

  公开号：

  WO2012152763A1
• 作为产物：
  描述：

  2-({6-hydroxy}-1H-indazol-3-yl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 、 叔丁基二甲基氯硅烷 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 在 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 raw product 、 乙酸乙酯 、 环己烷 作用下， 以 二氯甲烷 、 盐酸 为溶剂， 反应 3.0h， 以The product was isolated by suction as light yellow solid (15.04 g)的产率得到2-[6-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-1H-indazol-3-yl]-isoindole-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  Aminoindazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

  摘要：

  本发明揭示了3-氨基吲唑衍生物或其药学上可接受的盐，以及包含它们的制药组合物。这些化合物或组合物在治疗由蛋白激酶活性改变引起和/或相关的疾病方面具有用途，例如癌症、细胞增殖性疾病、阿尔茨海默病、病毒感染、自身免疫性疾病和神经退行性疾病。

  公开号：

  US20040254177A1

文献信息

• Aminoindazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：——

  公开号：US20040254177A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  Compounds which are 3-aminoindazole derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, together with pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; these compounds or compositions are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases and neurodegenerative disorders.

  本发明揭示了3-氨基吲唑衍生物或其药学上可接受的盐，以及包含它们的制药组合物。这些化合物或组合物在治疗由蛋白激酶活性改变引起和/或相关的疾病方面具有用途，例如癌症、细胞增殖性疾病、阿尔茨海默病、病毒感染、自身免疫性疾病和神经退行性疾病。
• SUBSTITUTED INDAZOLE DERIVATIVES ACTIVE AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Lombardi Borgia Andrea

  公开号：US20140080807A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The present invention relates to substituted indazole compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by degulated protein kinase activity, like cancer. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及取代吲唑化合物，其调节蛋白激酶活性，因此在治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病，如癌症方面非常有用。本发明还提供制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗疾病的方法。
• Substituted indazole derivatives active as kinase inhibitors
  申请人：Lombardi Borgia Andrea

  公开号：US09408850B2

  公开（公告）日：2016-08-09

  The present invention relates to substituted indazole compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by degulated protein kinase activity, like cancer. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及替代吲唑化合物，其调节蛋白激酶的活性，因此在治疗由失调蛋白激酶活性引起的疾病（如癌症）方面非常有用。本发明还提供制备这些化合物的方法，包括这些化合物的制药组合物，以及利用这些化合物或含有它们的制药组合物治疗疾病的方法。
• [EN] SUBSTITUTED INDAZOLE DERIVATIVES ACTIVE AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLE SUBSTITUÉS ACTIFS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：NERVIANO MEDICAL SCIENCES SRL

  公开号：WO2012152763A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The present invention relates to substituted indazole compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by degulated protein kinase activity, like cancer. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及替代吲唑化合物，其调节蛋白激酶的活性，因此在治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病，如癌症方面具有用处。本发明还提供了制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗疾病的方法。
• Aminoindazole derivatives active as kinase inhibitors
  申请人：Pfizer Italia S.r.l.

  公开号：US07511136B2

  公开（公告）日：2009-03-31

  Compounds which are 3-aminoindazole derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, together with pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; these compounds or compositions are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases and neurodegenerative disorders.

  本发明公开了3-氨基吲唑衍生物或其药学上可接受的盐，以及包含它们的制药组合物；这些化合物或组合物在治疗由改变的蛋白激酶活性引起和/或相关的疾病方面具有用途，例如癌症、细胞增殖性疾病、阿尔茨海默病、病毒感染、自身免疫性疾病和神经退行性疾病。