本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1): 【化1】(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、 式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり; R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、 式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり; R4は、−CO2R9などであり、 式中、R9は、水素原子などであり;及び R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、 式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
本发明提供了具有凝集素酶抑制活性和 MMP-13 抑制活性并可作为骨关节炎、类风湿性关节炎等的治疗剂的化合物,尤其是式 (1): [CH1] (式中,R1 是-(
CH2)m-X-( )n-A1等,其中m和n相同或不同,各为0至6,X为单键等,A1为取代的C3-14烃环基及类似物;R2 和 R3 相同或不同,各自为氢原子、-( )p-X1-( )q-A2 及类似物,其中 p 和 q 相同或不同,各自为 0~6,X1 为单键等,A2 为可被取代的 C3-14 烃环基等;R4 为-CO2R9 等,其中 R9 为氢原子等;R20 和 R21 相同或不同、分别为氢原子、-( )m12-X12-( )m12-R30,其中 m12 和 m12 相同或不同,各为 0 至 6,X12 为单键等。R30为氢原子等)
环丙烷化合物;或其原药或药学上可接受的盐。