盐酸阿芬他尼 | 69049-06-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 盐酸阿芬他尼
• 中文别名: 盐酸阿芬太尼
• 英文名称: alfentanil hydrochloride
• 英文别名: N-[1-[2-(4-ethyl-5-oxotetrazol-1-yl)ethyl]-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl]-N-phenylpropanamide;hydron;chloride
• CAS: 69049-06-5
• 化学式: C₂₁H₃₂N₆O₃*ClH
• 分子量: 452.984
• InChiKey: AQORHZJDCHLLJN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.81
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.619
• 拓扑面积：
  81
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸阿芬他尼 在 盐酸阿芬他尼 、 盐酸 、 final product 、 甲烷 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 阿芬太尼
  参考文献：
  名称：

  New methods for the synthesis of alfentanil, sufentanil, and remifentanil

  摘要：

  本文披露了合成芬太尼衍生物或类似物的合成途径。具体而言，揭示了合成阿芬太尼、舒芬太尼和瑞芬太尼的途径。所披露的方法所需步骤较少，产量比先前报告的方法更高。

  公开号：

  US20060149071A1
• 作为产物：
  描述：

  阿芬太尼 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 盐酸阿芬他尼
  参考文献：
  名称：

  一种利用连续流微通道反应器制备苯胺基哌啶类药物的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种利用连续流微通道反应器制备苯胺基哌啶类药物的合成方法。该方法通过控制物料流速和连续流微通道反应器各模块的温度，能有效提高苯胺基哌啶类药物最后一步合成的反应选择性和转化率。在此基础上，反应液经过简单的提取、浓缩操作后，有机溶剂溶解浓缩剩余物，加入相应的酸成盐，析晶，过滤，得到该药物的酸式盐粗品，再经过脱色和重结晶得到相应的酸式盐。此方法提供了一种利用连续流微通道反应器进行苯胺基哌啶类药物合成的途径，提高了反应的转化率和选择性，降低了杂质含量，简化了成盐精制步骤，提高产物收率，同时使产物纯度均达到99.8%以上。

  公开号：

  CN114262320A
• 作为试剂：
  描述：

  盐酸阿芬他尼 在 盐酸阿芬他尼 、 盐酸 、 final product 、 甲烷 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 阿芬太尼
  参考文献：
  名称：

  Methods for the syntheses of alfentanil, sufentanil and remifentanil

  摘要：

  本文披露了合成芬太尼衍生物或类似物的合成途径。具体包括合成阿芬太尼、舒芬太尼和瑞芬太尼的途径。所披露的方法比先前报道的方法所需步骤更少，产物收率更高。所有这些化合物的途径都始于将哌啶酮与一种一级胺缩合，形成4-氨基羧基氨基哌啶，其中所述哌啶酮的N是—N—COO—（CH2）nCH3，烷基化所述与所述哌啶酮缩合的所述一级胺的N，从而产生N-烷基-酰胺，并在缩合反应后水解所述4-氨基-4-羧基氨基哌啶的—COO—（CH2）nCH3？基团，从而形成哌啶水解产物。然后，该产物可以通过4步反应转化为瑞芬太尼。此外，该水解产物可以经过氢化处理，产生4-羟甲基哌啶，可通过进一步的3步反应转化为阿芬太尼，3步反应转化为舒芬太尼，或通过2步反应转化为各种瑞芬太尼类似物。

  公开号：

  US07074935B2

文献信息

• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• [EN] THERANOSTIC CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS THÉRANOSTIQUES
  申请人：ARIEL SCIENT INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2021009759A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  Provided herein is a drug delivery (DD) system for ratiometric luminescence determination of drug release degree in drug delivery monitoring, which includes a drug, a switchable reporter and non-switchable reporter providing two distinguishable signals for detection; or a single switchable reporter providing two distinguishable signals for detection, and a cleavable linker connecting a drug to a switchable reporter, as well as a method for ratiometric luminescence determination of drug release in a target in vivo or in vitro), which is effected by administering the DD system provided herein that is capable of releasing a drug from the DD system, measuring two luminescent signals provided by the switchable reporter and the non-switchable reporter, or the single switchable reporter, determining the ratio between these two luminescence signals, and determining the drug release degree through the ratio between the two luminescence signals.

  本文提供了一种药物递送（DD）系统，用于药物递送监测中药物释放程度的比例荧光测定，该系统包括一种药物、一种可切换的报告物和一种不可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测；或者一种单一可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测，以及一种可切割的连接剂，连接药物和可切换的报告物，以及一种比例荧光测定方法，用于在目标（体内或体外）中测定药物释放，通过给予本文提供的能够从DD系统中释放药物的DD系统，测量可切换的报告物和不可切换的报告物提供的两个发光信号，或者单一可切换的报告物，确定这两个发光信号之间的比例，并通过这两个发光信号之间的比例确定药物释放程度。
• ARYLOAZOL-2-YL CYANOETHYLAMINO COMPOUNDS, METHOD OF MAKING AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Soll Mark David

  公开号：US20140080862A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The present invention relates to novel aryloazol-2-yl-cyanoethylamino derivatives of formula (I): wherein R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , P, Q, V, W, X, Y, Z and a are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses as pesticides.

  本发明涉及新颖的式(I)的芳基咪唑-2-基-氰基乙基氨基衍生物：其中R3、R4、R5、R6、R7、P、Q、V、W、X、Y、Z和a如描述中所定义，以及其组合物、制备方法以及它们作为杀虫剂的用途。
• USE OF BENZO-HETEROARYL SULFAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PAIN
  申请人：Smith-Swintosky Virginia L.

  公开号：US20070191452A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  The present invention is a method for the treatment of pain comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of one or more novel benzo-heteroaryl sulfamide derivatives of formula (I) as herein defined. The present invention is further directed to methods for the treatment of pain comprising co-therapy with analgesic agent(s) and a compound of formula (I) as described herein.

  本发明涉及一种用于治疗疼痛的方法，包括向需要的受试者施用一种或多种新型苯并杂环磺胺衍生物的治疗有效量，其化学式如下所定义。本发明还涉及一种治疗疼痛的方法，包括与镇痛剂联合治疗以及本文描述的化合物的联合治疗。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。