tert-butyl 4-(5-aminopyrazin-2-yl)-1H-pyrazole-1-carboxylate | 2095779-30-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: tert-butyl 4-(5-aminopyrazin-2-yl)-1H-pyrazole-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-(5-aminopyrazin-2-yl)pyrazole-1-carboxylate
• CAS: 2095779-30-7
• 化学式: C₁₂H₁₅N₅O₂
• 分子量: 261.283
• InChiKey: UFDAPIIIOBFRMZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  437.0±55.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.32±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(5-aminopyrazin-2-yl)-1H-pyrazole-1-carboxylate 在 吡啶 、 溴 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 2.5h， 以63%的产率得到tert-butyl 4-(5-amino-6-bromopyrazin-2-yl)-1H-pyrazole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-ARYL- AND 2-HETEROARYL-SUBSTITUTED 2-PYRIDAZIN-3(2H)-ONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF FGFR TYROSINE KINASES
  [FR] COMPOSÉS DE 2-PYRIDAZIN-3(2H)-ONE À SUBSTITUTION 2-ARYLE ET 2-HÉTÉROARYLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR TYROSINE KINASES

  摘要：

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中X、R1、R2、R3、环A和z的含义如规范中所述，这些化合物是FGFR1、FGFR2、FGFR3和/或FGFR4的抑制剂，可用于治疗和预防可以用FGFR抑制剂治疗的疾病，包括由FGFR1、FGFR2、FGFR3和/或FGFR4介导的疾病或障碍。

  公开号：

  WO2017070708A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡嗪 、 1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以56%的产率得到tert-butyl 4-(5-aminopyrazin-2-yl)-1H-pyrazole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-ARYL- AND 2-HETEROARYL-SUBSTITUTED 2-PYRIDAZIN-3(2H)-ONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF FGFR TYROSINE KINASES
  [FR] COMPOSÉS DE 2-PYRIDAZIN-3(2H)-ONE À SUBSTITUTION 2-ARYLE ET 2-HÉTÉROARYLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE FGFR TYROSINE KINASES

  摘要：

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中X、R1、R2、R3、环A和z的含义如规范中所述，这些化合物是FGFR1、FGFR2、FGFR3和/或FGFR4的抑制剂，可用于治疗和预防可以用FGFR抑制剂治疗的疾病，包括由FGFR1、FGFR2、FGFR3和/或FGFR4介导的疾病或障碍。

  公开号：

  WO2017070708A1

文献信息

• 2-aryl- and 2-heteroaryl-substituted 2-pyridazin-3(2H)-one compounds as inhibitors of FGFR tyrosine kinases
  申请人：Array BioPharma, Inc.

  公开号：US10208024B2

  公开（公告）日：2019-02-19

  Provided herein are compounds of the general Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, Ring A and z have the meanings given in the specification, which are inhibitors of FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4 and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with an FGFR inhibitor, including diseases or disorders mediated by FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4.

  本文提供的是通式 I 的化合物： 及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶液，其中 X、R1、R2、R3、环 A 和 z 具有说明书中给出的含义，它们是 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和/或 FGFR4 的抑制剂，可用于治疗和预防可用 FGFR 抑制剂治疗的疾病，包括由 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和/或 FGFR4 介导的疾病或紊乱。
• 2-ARYL- AND 2-HETEROARYL-SUBSTITUTED 2-PYRIDAZIN-3(2H)-ONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF FGFR TYROSINE KINASES
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP3365335A1

  公开（公告）日：2018-08-29