(S)(-)-N-[4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2-dihydro-1-naphthyl]-N-methylformamide | 147250-56-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 蒽
• 英文名称: (S)(-)-N-[4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2-dihydro-1-naphthyl]-N-methylformamide
• 英文别名: N-[(1S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2-dihydronaphthalen-1-yl]-N-methylformamide
• CAS: 147250-56-4
• 化学式: C₁₈H₁₅Cl₂NO
• 分子量: 332.229
• InChiKey: FAWYAKQCQMKZQX-SFHVURJKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (1S,4R)(+)-N-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-4-hydroxy-1-naphthyl]-N-methylformamide 在 trifluoroborane diethyl ether 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 以47.4%的产率得到(S)(-)-N-[4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2-dihydro-1-naphthyl]-N-methylformamide
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing sertraline

  摘要：

  本发明提供了化合物公式（I）的几乎几何纯的顺式异构体形式，以及化合物公式（II）的几乎几何和光学纯的顺式异构体形式：##STR1##其中R.sup.1为H或C.sub.1-C.sub.4烷基，以及它们的制备过程。这些化合物是制备抗抑郁剂sertraline的中间体。

  公开号：

  US05463126A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING SERTRALINE
  申请人：PFIZER LIMITED

  公开号：WO1993001162A1

  公开（公告）日：1993-01-21

  (EN) The invention provides the substantially geometrically pure cis-stereoisomeric form of a compound of formula (I) and the substantially geometrically and optically pure cis-stereoisomeric form of a compound of formula (II) wherein R1 is H or C1-C4 alkyl, together with processes for their preparation. The compounds are intermediates for the preparation of the antidepressant agent known as sertraline.(FR) On a mis au point une forme cis-stéréoisomère pour ainsi dire géométriquement pure d'un composé répondant à la formule (I) et une forme cis-stéréoisomère pour ainsi dire géométriquement et optiquement pure d'un composé répondant à la formule (II), dans lesquelles R1 représente H ou alkyle C1-4, ainsi que leurs procédés de préparation. Ces composés sont des intermédiaires pour la préparation de l'agent antidépresseur connu sous le nom de sertraline.

  该发明提供了公式（I）化合物的几乎几何纯cis立体异构体形式和公式（II）化合物的几乎几何和光学纯cis立体异构体形式，其中R1为H或C1-C4烷基，以及它们的制备过程。这些化合物是制备抗抑郁剂sertraline的中间体。
• PROCESS FOR PREPARING SERTRALINE
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0594666B1

  公开（公告）日：1995-09-13
• US5463126A
  申请人：——

  公开号：US5463126A

  公开（公告）日：1995-10-31
• [EN] IMPROVED MANUFACTURING PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF POLYMORPHIC FORM II OF CIS-(1S)-N-METHYL-4-(3,4-DICHLOROPHENYL)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-1-NAPTHLENEAMINE HYDROCHLORIDE (SERTRALINE HYDROCHLORIDE)<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION AMÉLIORÉ DESTINÉ À LA PRÉPARATION DE LA FORME POLYMORPHE II DE L'HYDROCHLORURE DE CIS-(1S)-N-METHYL-4-(3,4-DICHLOROPHÉNYLE)-1,2,3,4-TÉTRAHYDRO-1-NAPTHLÈNEAMINE (HYDROCHLORURE DE SERTRALINE)
  申请人：UNICHEM LAB LTD

  公开号：WO2007119247A2

  公开（公告）日：2007-10-25

  [EN] The present invention relates to the improved, scalable and efficient manufacturing procedure for the preparation of the antidepressant Cis-(1S)-N-Methyl-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-napthaleneamine hydro chloride, Sertraline Hydrochloride polymorphic form II. The present invention further relates to the improved and modified procedures for preparing, separating and isolating the key intermediates involved in the preparationof Sertraline Hydrochloride polymorphic form II. The present invention also further relates to the use of novel reagents or a combination thereof and new methodologies to prepare some o'f the key intermediates involved in the preparation of Polymorphic Form II of Sertraline Hydrochloride.
  [FR] La présente invention concerne un procédé de production amélioré, évolutif et efficace pour la préparation de l'antidépresseur hydrochlorure de Cis-(1S)-N-Méthyl-4-(3,4-Dichlorophényle)-1,2,3,4-tétrahydro-1-napthaleneamine, hydrochlorure de sertraline de forme polymorphe II. La présente invention concerne également les procédés améliorés et modifiés de préparation, de séparation et d'isolement des produits intermédiaires clés impliqués dans la préparation de l'hydrochlorure de Sertraline de forme polymorphe II. La présente invention concerne enfin l'utilisation de nouveaux réactifs ou bien d'une de leurs combinaisons, et de nouvelles méthodologies de préparation de certains produits intermédiaires clés impliqués dans la préparation de la forme polymorphe II de l'hydrochlorure de Sertraline.