4-[6-Methoxy-5-(7-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)pyridazin-3-yl]-2,6-dimethylphenol | 864780-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-[6-Methoxy-5-(7-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)pyridazin-3-yl]-2,6-dimethylphenol
• 英文别名: 4-[6-methoxy-5-(4-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)pyridazin-3-yl]-2,6-dimethylphenol
• CAS: 864780-73-4
• 化学式: C₂₁H₂₀N₄O₂
• 分子量: 360.415
• InChiKey: HYVXBKAUVBUNFU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  83.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[6-Methoxy-5-(7-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)pyridazin-3-yl]-2,6-dimethylphenol 以 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 6-(4-Hydroxy-3,5-dimethylphenyl)-4-(7-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2H-pyridazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  4-BENZIMIDAZOL-2-YL-PYRIDAZINE-3-ONE-DERIVATIVES, PRODUCTION AND USE THEREOF IN MEDICAMENTS

  摘要：

  本发明涉及激酶抑制剂化合物及其衍生物，以及包含它们的组合物，用于治疗诸如阿尔茨海默病、帕金森病、肥胖症、高血压等神经系统疾病。这些吡啶酮衍生物尤其抑制糖原合酶激酶-3β（GSK-3β）的代谢活性，据信这种活性导致了这些疾病的神经退行性变化。

  公开号：

  US20070072866A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(6-Chloro-3-methoxypyridazin-4-yl)-7-methyl-1H-benzimidazole 生成 4-[6-Methoxy-5-(7-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)pyridazin-3-yl]-2,6-dimethylphenol
  参考文献：
  名称：

  4-BENZIMIDAZOL-2-YL-PYRIDAZINE-3-ONE-DERIVATIVES, PRODUCTION AND USE THEREOF IN MEDICAMENTS

  摘要：

  本发明涉及激酶抑制剂化合物及其衍生物，以及包含它们的组合物，用于治疗诸如阿尔茨海默病、帕金森病、肥胖症、高血压等神经系统疾病。这些吡啶酮衍生物尤其抑制糖原合酶激酶-3β（GSK-3β）的代谢活性，据信这种活性导致了这些疾病的神经退行性变化。

  公开号：

  US20070072866A1

文献信息

• [DE] 4-BENZIMIDAZOL-2-YL-PYRIDAZIN-3-ON-DERIVATIVE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG IN ARZNEIMITTELN<br/>[EN] 4-BENZIMIDAZOL-2-YL-PYRIDAZINE-3-ONE-DERIVATIVES, PRODUCTION AND USE THEREOF IN MEDICAMENTS<br/>[FR] DERIVE DE 4-BENZIMIDAZOL-2-YL-PYRIDAZIN-3-ONE, SA PRODUCTION ET SON UTILISATION DANS DES MEDICAMENTS
  申请人：AVENTIS PHARMA GMBH

  公开号：WO2005085230A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  Die Erfindung betrifft Verbindungen gemäß der allgemeinen Formel (I), wobei die Definition der Substituenten A, B, D, E, Rl und R2 in der Beschreibung aufgeführt sind, sowie deren physiologisch verträglichen Salze, Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und deren Verwendung als Arzneimittel. Diese Verbindungen sind Kinaseinhibitoren, insbesondere Inhibitoren der Kinase GSK-3ß (Glykogensynthasekinase-3ß).

  这项发明涉及符合一般式(I)的化合物，其中取代基A、B、D、E、R1和R2的定义在说明中列出，以及它们的生理相容盐、制备这些化合物的方法以及它们作为药物的用途。这些化合物是激酶抑制剂，特别是GSK-3β激酶（糖原合成酶激酶-3β）的抑制剂。
• 4-BENZIMIDAZOL-2-YL-PYRIDAZIN-3-ON-DERIVATIVE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG IN ARZNEIMITTELN
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：EP1725543B1

  公开（公告）日：2007-11-28
• US7727989B2
  申请人：——

  公开号：US7727989B2

  公开（公告）日：2010-06-01