缺氧对抗癌治疗提出了挑战,降低了许多现有治疗的疗效。光动力疗法特别容易受到缺氧的影响,因为其机制依赖于
氧气。在这里,我们介绍了两种在缺氧条件下具有活性的新型
锇基聚
吡啶光敏剂。先导化合物来自对两个 Os(II) 聚
吡啶家族的系统研究,这些家族源自
2,2'-联吡啶 (bpy) 或
4,4'-二甲基-2,2'-联吡啶 (dmb) 作为与
咪唑结合的共
配体。 4,5- f ][1,10]
菲咯啉
配体与n = 0–4
噻吩相连 (IP- n T)。对这些化合物的光谱和(光)
生物活性进行了表征和研究。两种缺氧活性 Os(II) 光敏剂具有n = 4 个
噻吩,其中 bpy 类似物1-4T最为有效。在常氧条件下, 1-4T具有低纳摩尔活性(半最大有效浓度 (
EC 50 ) = 1–13 nM),红光和可见光下的光疗指数 (
PI) 范围分别为 5500 至 55 000。即使在缺氧 (1% O 2 ) 下也能保持亚微摩尔效力,光