(3R,4R)-benzyl 3-azido-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate | 1270498-29-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3R,4R)-benzyl 3-azido-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: benzyl (3R,4R)-3-azido-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1270498-29-7
• 化学式: C₁₃H₁₆N₄O₃
• 分子量: 276.295
• InChiKey: PWVDWURTOBCLJW-VXGBXAGGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4R)-benzyl 3-azido-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate 在 水 、 三苯基膦 、 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 15.0h， 以61%的产率得到benzyl (3R,4R)-3-amino-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF JAK

  摘要：

  本发明涉及使用式I的新化合物，其中变量m、n、p、q、Q、r、R、R′、X、X′、Y、Z1、Z2和Z3如本文所述定义，这些化合物抑制JAK并且对于治疗自身免疫和炎症性疾病有用。

  公开号：

  US20110059118A1
• 作为产物：
  描述：

  1-CBZ-3,4-环氧哌啶 、 叠氮化钠 、 氯化铵 在 甲醇 、 乙醚 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以afforded (3R,4R)-benzyl 3-azido-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate (8.07 g, quant.) which的产率得到(3R,4R)-benzyl 3-azido-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Diaminoalkane aspartic protease inhibitors

  摘要：

  公式I的二氨基烷已被发现具有口服活性并能结合天冬氨酸蛋白酶以抑制其活性。它们可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性升高相关的疾病。本发明还涉及一种使用公式I化合物改善或治疗需要的天冬氨酸蛋白酶相关疾病的方法，包括向该受试者施用有效量的公式I化合物。

  公开号：

  US20110105506A1

文献信息

• Diaminoalkane Aspartic Protease Inhibitors
  申请人：Baldwin John J.

  公开号：US20090018103A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  Diaminoalkanes of Formula I have now been found which are orally active and bind to aspartic proteases to inhibit their activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with elevated levels of aspartic protease activity. The invention also relates to a method for the use of the compounds of Formula I in ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof comprising administering to said subject an effective amount of a compound of Formula I.

  公式I的Diaminoalkanes现已被发现，它们具有口服活性并结合到天冬氨酸蛋白酶以抑制其活性。它们在治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性升高相关的疾病方面非常有用。本发明还涉及使用公式I化合物治疗或改善需要的天冬氨酸蛋白酶相关疾病的方法，包括向该受体施用公式I化合物的有效量。
• PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Fink Brian E.

  公开号：US20090048244A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供公式I化合物及其药学上可接受的盐。公式I化合物抑制生长因子受体的酪氨酸激酶活性，如HER1、HER2和HER4，因此使它们有用作抗增殖剂。公式I化合物也适用于治疗与通过生长因子受体进行信号转导途径相关的其他疾病。
• Aspartic Protease Inhibitors
  申请人：Baldwin John J.

  公开号：US20100048636A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. Certain aspartic protease inhibitors of the invention can be represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

  本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。本发明所述的某些天冬氨酸蛋白酶抑制剂可以用以下结构式或其药学上可接受的盐来表示。本发明还涉及包括所述天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。本发明还涉及在需要拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的主体中的方法，以及使用所述天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗天冬氨酸蛋白酶介导的疾病的方法。
• Pyrrolotriazine compounds as kinase inhibitors
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP2058314A1

  公开（公告）日：2009-05-13

  The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供了式 I 的化合物 及其药学上可接受的盐类。 式 I 化合物可抑制生长因子受体（如 HER1、HER2 和 HER4）的酪氨酸激酶活性，因此可用作抗增殖剂。式 I 化合物还可用于治疗与通过生长因子受体运行的信号转导通路相关的其他疾病。
• ASPARTIC PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Vitae Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1966139B1

  公开（公告）日：2011-12-21