6-(2-(4-甲氧基苄氧基)-4-甲基吡啶-3-基)喹唑啉-2-胺 | 1003312-16-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 6-(2-(4-甲氧基苄氧基)-4-甲基吡啶-3-基)喹唑啉-2-胺
• 英文名称: 6-(2-(4-methoxybenzyloxy)-4-methylpyridin-3-yl)quinazolin-2-amine
• 英文别名: 6-[2-[(4-methoxyphenyl)methoxy]-4-methylpyridin-3-yl]quinazolin-2-amine
• CAS: 1003312-16-0
• 化学式: C₂₂H₂₀N₄O₂
• 分子量: 372.426
• InChiKey: RPNWPVFUXZWSAM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  575.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.259±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  83.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(2-(4-甲氧基苄氧基)-4-甲基吡啶-3-基)喹唑啉-2-胺 在 三氟乙酸 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methylpyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  WO2008/11109

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-溴喹唑啉 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 6-(2-(4-甲氧基苄氧基)-4-甲基吡啶-3-基)喹唑啉-2-胺
  参考文献：
  名称：

  EP3882241

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Substituted pyridone compounds and methods of use
  申请人：Hu Essa

  公开号：US20080249090A1

  公开（公告）日：2008-10-09

  The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the c-kit receptor and, accordingly, useful for treatment of c-kit mediated diseases, including various inflammatory, fibrotic and/or mast cell mediated diseases such as mastocytosis. The compounds have a general Formula I wherein A 0-3 and R 1-6 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of c-kit mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  本发明涉及一类新的化合物，能够调节c-kit受体，因此可用于治疗c-kit介导的疾病，包括各种炎症性、纤维化和/或肥大细胞介导的疾病，如肥大细胞增多症。该化合物具有一般的I式，其中A0-3和R1-6在此定义。本发明还涉及制药组合物、治疗c-kit介导的疾病的方法，以及制备本发明化合物的中间体和方法。
• Substituted Pyridone Compounds and Methods of Use
  申请人：HU Essa

  公开号：US20100160312A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the c-kit receptor and, accordingly, useful for treatment of c-kit mediated diseases, including various inflammatory, fibrotic and/or mast cell mediated diseases such as mastocytosis. The compounds have a general Formula I wherein A 0-3 and R 1-6 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of c-kit mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  本发明涉及一类新的化合物，能够调节c-kit受体，因此可用于治疗c-kit介导的疾病，包括各种炎症、纤维化和/或肥大细胞介导的疾病，如肥大细胞增多症。该化合物具有一般式I，其中A0-3和R1-6在此定义。本发明还涉及制药组合物、治疗c-kit介导疾病的方法，以及制备本发明化合物的中间体和方法。
• INHIBITOR OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  申请人：Beijing Reciprocapharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：EP3882241A1

  公开（公告）日：2021-09-22

  Disclosed herein is a compound of Formula (I) with a Btk inhibitory activity, wherein all the variables are as defined herein. The compound can be used for the treatment of diseases such as autoimmune diseases, xenogeneic immune diseases, cancers or thromboembolic diseases. Also disclosed is a pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I). Futher provided is a compound capable of inhibiting the activity of Bruton's tyrosine kinase by covalent binding.

  本文公开了一种具有 Btk 抑制活性的式 (I) 化合物，其中所有变量如本文所定义。该化合物可用于治疗自身免疫性疾病、异种免疫性疾病、癌症或血栓栓塞性疾病等疾病。还公开了一种包含式（I）化合物的药物组合物。还提供了一种能够通过共价结合抑制布鲁顿酪氨酸激酶活性的化合物。
• Discovery of Aryl Aminoquinazoline Pyridones as Potent, Selective, and Orally Efficacious Inhibitors of Receptor Tyrosine Kinase c-Kit
  作者：Essa Hu、Andrew Tasker、Ryan D. White、Roxanne K. Kunz、Jason Human、Ning Chen、Roland Bürli、Randall Hungate、Perry Novak、Andrea Itano、Xuxia Zhang、Violeta Yu、Yen Nguyen、Yanyan Tudor、Matthew Plant、Shaun Flynn、Yang Xu、Kristin L. Meagher、Douglas A. Whittington、Gordon Y. Ng

  DOI：10.1021/jm800188g

  日期：2008.6.1

  Inhibition of c-Kit has the potential to treat mast cell associated fibrotic diseases. We report the discovery of several aminoquinazoline pyridones that are potent inhibitors of c-Kit with greater than 200-fold selectivity against KDR, p38, Lck, and Src. In vivo efficacy of pyridone 16 by dose-dependent inhibition of histamine release was demonstrated in a rodent pharmacodynamic model of mast cell activation.
• SUBSTITUTED PYRIDONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2079724A2

  公开（公告）日：2009-07-22