1-(2-fluorophenyl)-N-propylmethanimine | 1214745-05-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(2-fluorophenyl)-N-propylmethanimine
• CAS: 1214745-05-7
• 化学式: C₁₀H₁₂FN
• 分子量: 165.21
• InChiKey: AJLDUBFYSKYTDV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.65
• 重原子数：
  12.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  12.36
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  1.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (氯磺酰基)乙酸乙酯 、 1-(2-fluorophenyl)-N-propylmethanimine 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 以27 mg的产率得到ethyl trans-3-(2-fluorophenyl)-2-propyl-1,2-thiazetidine-4-carboxylate 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  邻硝基对磺胺-施陶丁格和施陶丁格环加成物中非对映选择性控制的影响。

  摘要：

  在乙氧基羰基亚砜与线性亚胺的磺胺-施陶丁格环加成反应中发现了邻硝基作用。当直链亚胺的C-芳基取代基上存在邻硝基时，磺胺-施陶丁格环加成物将以大量的顺式-β-杜鹃花与主要的反式-β-杜鹃花一起递送。在其他情况下，上述磺胺-施陶丁格环加成仅产生反式-β-杜鹃花。进一步的机械合理化揭示了邻硝基效应归因于其强大的吸电子诱导效应。同样，邻硝基效应也存在于乙氧基羰基乙烯酮与亚胺的斯托丁格环加成中。目前的研究为磺胺-施陶丁格和施陶丁格环加成中的非对映选择性控制提供了进一步的见解。

  DOI：

  10.3390/molecules22050784
• 作为产物：
  描述：

  正丙胺 、 2-氟苯甲醛 在 magnesium sulfate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-(2-fluorophenyl)-N-propylmethanimine
  参考文献：
  名称：

  的立体选择性合成反式-和顺式-2-芳基-3-（羟甲基）通过的4-芳基-3-氯- β内酰胺转化和研究它们的开环的吖丙啶

  摘要：

  反式-和顺式-1-烷基-4-芳基-3- chloroazetidin -2-酮，通过环化缩合制备氯乙烯酮和非对映选择性方式适当亚胺，转化成相应的非活化的反式-和顺式-2-芳基-3-（羟基甲基）氮丙啶通过使用的LiAlH还原环收缩4中等2 O。此外，反式-2-芳基-3-（羟甲基）氮丙啶通过苯甲酸酯转化为2-氨基-3-芳基丙-1-醇和抗-2-氨基-3-芳基-3-甲氧基丙-1-醇。 LiAlH 4和史无前例的开环甲醇， 分别。顺式-2-芳基-3-（羟甲基）氮丙啶显示出高度不愿意通过LiAlH 4和甲醇 在相似的反应条件下

  DOI：

  10.1039/b919864d

文献信息

• Synthesis of 2-amino-3-arylpropan-1-ols and 1-(2,3-diaminopropyl)-1,2,3-triazoles and evaluation of their antimalarial activity
  作者：Matthias D’hooghe、Stéphanie Vandekerckhove、Karen Mollet、Karel Vervisch、Stijn Dekeukeleire、Liesbeth Lehoucq、Carmen Lategan、Peter J Smith、Kelly Chibale、Norbert De Kimpe

  DOI：10.3762/bjoc.7.205

  日期：——

  A variety of 2-amino-3-arylpropan-1-ols, anti-2-amino-3-aryl-3-methoxypropan-1-ols and anti-2-amino-1-arylpropan-1,3-diols were prepared selectively through elaboration of trans-4-aryl-3-chloro-β-lactams. In addition, a number of 2-(azidomethyl)aziridines was converted into novel 2-[(1,2,3-triazol-1-yl)methyl]aziridines by Cu(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition, followed by microwave-assisted, regioselective ring opening by dialkylamine towards 1-(2,3-diaminopropyl)-1,2,3-triazoles. Although most of these compounds exhibited weak antiplasmodial activity, six representatives showed moderate antiplasmodial activity against both a chloroquine-sensitive and a chloroquine-resistant strain of Plasmodium falciparum with IC₅₀-values of ≤25 μM.

  一种多样的2-氨基-3-芳基丙醇，反-2-氨基-3-芳基-3-甲氧基丙醇和反-2-氨基-1-芳基丙烷-1,3-二醇通过精心设计的反式-4-芳基-3-氯-β-内酰胺的改进而选择性地制备。此外，一些2-(叠氮甲基)环氧丙烷经Cu(I)催化的叠氮-炔烃环加成反应转化为新型的2-[(1,2,3-三氮唑-1-基)甲基]环氧丙烷，随后通过二烷基胺的微波辅助、区域选择性环开启反应朝向1-(2,3-二氨基丙基)-1,2,3-三氮唑。尽管大多数这些化合物表现出弱的抗疟活性，但有六个代表性化合物对氯喹敏感和氯喹耐药株的疟原虫Plasmodium falciparum均表现出中等抗疟活性，IC₅₀值≤25 μM。