tert-butylcyclopropyl(phenyl)methylcarbamate | 1108697-83-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butylcyclopropyl(phenyl)methylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[cyclopropyl(phenyl)methyl]carbamate
• CAS: 1108697-83-1
• 化学式: C₁₅H₂₁NO₂
• 分子量: 247.337
• InChiKey: QTOATMWNQFTHQX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氨基甲酸叔丁酯 、 环丙基苯基碳酸酯 在 silver trifluoromethanesulfonate 、 gold(I) chloride 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以85%的产率得到tert-butylcyclopropyl(phenyl)methylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  金和银催化的环丙基甲醇与磺酰胺的串联胺化/扩环反应是通向吡咯烷的便​​捷途径。

  摘要：

  本文报道了依赖于AuCl / AgOTf催化的串联磺胺化/取代的环丙基甲醇与磺酰胺的环吡咯烷酮的有效合成途径。反应在100℃下以低至2mol％的催化剂负载快速进行，并以30-95％的产率产生吡咯烷产物。已证明该方法适用于多种环丙基甲醇，包括未活化的环丙基甲醇和含有吸电子，给电子和空间需求取代基的磺酰胺底物。提示该机理涉及通过AuCl / AgOTf催化剂活化醇底物，然后使原料电离，这引起环丙烷部分的开环并被磺酰胺亲核试剂捕获。

  DOI：

  10.1002/chem.200801242

文献信息

• Direct Amination of Benzylic Pinacol Boronates by an Aminoazanium
  作者：Chao Liu、Jianeng Xu、Yucheng Qin

  DOI：10.1055/a-2028-5646

  日期：——

  A practical stereospecific direct amination of benzylic pinacol boronates was achieved by using 4-amino-4-methylmorpholinium iodide as a new amination reagent and cesium carbonate as the base. After amination, an in situ reductive N-alkylation with an aldehyde proceeded well to produce secondary amines.

  以 4-amino-4-methylmorpholinium iodide 作为新型胺化试剂，以碳酸铯为碱，实现了苄基频哪醇硼酸盐的实用立体特异性直接胺化。胺化后，用醛进行原位还原 N-烷基化，生成仲胺。
• 2-(1,1'-BIPHENYL)-1H-BENZODIMIDAZOLE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS APELIN AND APJ AGONISTS FOR TREATING CARDIOVASCULAR DISEASES
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20200231547A1

  公开（公告）日：2020-07-23

  The present invention provides compounds of Formula (I): wherein all variables are as defined in the specification. The compounds are apelin and APJ agonists for treating cardiovascular diseases. Preferred compounds are 2-(1,1′-biphe-1H-benzo[d]imidazole derivatives. The invention further provides compositions comprising the compounds and the compounds for use in methods of medical treatment.