5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-c]pyridazine | 1206903-92-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-c]pyridazine
• 英文别名: 5-(1-methylpyrazol-4-yl)-3-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-c]pyridazine
• CAS: 1206903-92-5
• 化学式: C₁₆H₁₃N₅
• 分子量: 275.313
• InChiKey: CZISRLJOBCEWQS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  59.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-phenyl-7-(phenylsulfonyl)-7H-pyrrolo[2,3-c]pyridazine 在 乙醇 、 sodium hydroxide 作用下， 反应 0.67h， 以40%的产率得到5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-c]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIAZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE
  [FR] DÉRIVÉS DE DIAZAINDOLE ET LEUR UTILISATION DANS L'INHIBITION DE KINASE C-JUN N-TERMINALE

  摘要：

  本发明涉及由通用公式（I）表示的哒嗪吲哚衍生物：其中A、E、G、R1、R2、R3和R4在本说明书中定义，或其药用可接受的盐，它们用于抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性，它们用于医药领域，特别是在治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和/或器官衰竭方面的应用。本发明还提供了制造所述哒嗪吲哚衍生物的方法以及包含它们的组合物。

  公开号：

  WO2010015803A1

文献信息

• DIAZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE
  申请人：Graczyk Piotr Pawel

  公开号：US20110195951A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The invention relates to diazaindole derivatives represented by the general formula (I): where A, E, G, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity, their use in medicine and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases, autoimmune diseases and/or organ failure. The invention also provides processes for the manufacture of said diazaindole derivatives and compositions containing them.

  该发明涉及由一般式（I）表示的二氮杂吲哚衍生物，其中A、E、G、R1、R2、R3和R4在此定义，或其药学上可接受的盐，在抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性方面的应用，其在医学上的应用，特别是在治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病和/或器官衰竭方面的应用。该发明还提供了制造所述二氮杂吲哚衍生物和含有它们的组合物的方法。
• ジアザインドール誘導体およびｃ−ＪｕｎＮ末端キナーゼの阻害におけるそれらの使用
  申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社

  公开号：JP2011529952A

  公开（公告）日：2011-12-15

  本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｅ、Ｇ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は本明細書中で定義される）で表されるジアザインドール誘導体またはその薬学的に許容される塩、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ−末端キナーゼ（ＪＫＮ）活性の阻害にそれらを使用すること、医薬に、特には神経変性障害、炎症性疾患、自己免疫疾患、および／または臓器不全の治療にそれらを使用することに関する。本発明はまた、前記ジアザインドール誘導体およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。【化１】

  本发明涉及通式（I）代表的重氮吲哚衍生物（其中 A、E、G、R1、R2、R3 和 R4 在此定义）或其药学上可接受的盐，用于抑制 c-Jun N 端激酶（JKN）的活性。它们在医学中的用途，特别是在治疗神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和/或器官衰竭中的用途。本发明还提供了上述重氮吲哚衍生物的生产方法和含有它们的组合物。[化学 1.