3-Amino-6-(trifluoromethyl)picolinamide | 946594-91-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-Amino-6-(trifluoromethyl)picolinamide
• 英文别名: 3-amino-6-(trifluoromethyl)pyridine-2-carboxamide
• CAS: 946594-91-8
• 化学式: C₇H₆F₃N₃O
• 分子量: 205.14
• InChiKey: REVXQVKVDSSRJX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  82
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Amino-6-(trifluoromethyl)picolinamide 、 原甲酸三乙酯 在 氮气 、 原甲酸三乙酯 、 乙醚 作用下， 反应 8.0h， 以to get 6.8 g (95.37%) of white solid的产率得到6-(Trifluoromethyl)pyrido[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  Piperidinyl derivatives as modulators of chemokine receptor activity

  摘要：

  本申请描述了MIP-1α或CCR-1的取代哌啶调节剂或其对映体或药物可接受的盐。此外，本申请还公开了使用所述调节剂治疗和预防炎症性疾病，如哮喘和过敏性疾病，以及自身免疫病理，如类风湿性关节炎和移植排斥等的方法。

  公开号：

  US07601844B2
• 作为产物：
  描述：

  3-amino-6-(trifluoromethyl)picolinonitrile 、 硫酸 在 ice water 、 乙酸乙酯 、 Brine 作用下， 反应 3.0h， 以to get 6.8 g (89.47%) of off white solid的产率得到3-Amino-6-(trifluoromethyl)picolinamide
  参考文献：
  名称：

  Piperidinyl derivatives as modulators of chemokine receptor activity

  摘要：

  本申请描述了MIP-1α或CCR-1的取代哌啶调节剂或其对映体或药物可接受的盐。此外，本申请还公开了使用所述调节剂治疗和预防炎症性疾病，如哮喘和过敏性疾病，以及自身免疫病理，如类风湿性关节炎和移植排斥等的方法。

  公开号：

  US07601844B2

文献信息

• [EN] GEM-DISUBSTITUTED PIPERIDINE MELANOCORTIN SUBTYPE-2 RECEPTOR (MC2R) ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DU SOUS-TYPE 2 DE LA MÉLANOCORTINE (MC2R) À PIPÉRIDINE À DOUBLE SUBSTITUTION GEM ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CRINETICS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021126693A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Described herein are compounds that are melanocortin subtype-2 receptor (MC2R) modulators, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders that would benefit from modulation of MC2R activity.

  本文描述了一些是黑色素皮质激素受体-2（MC2R）调节剂的化合物，制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物和药物，以及使用这些化合物治疗需要调节MC2R活性的疾病、症状或疾病的方法。
• PIPERIDINYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY
  申请人：Carter Percy H.

  公开号：US20070208056A1

  公开（公告）日：2007-09-06

  The present application describes substituted piperidinyl modulators of MIP-1α or CCR-1 or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and transplant rejection using said modulators are disclosed.

  本申请描述了MIP-1α或CCR-1的取代哌啶调节剂或其立体异构体或药学上可接受的盐。此外，还公开了使用上述调节剂治疗和预防炎症性疾病，如哮喘和过敏性疾病，以及自身免疫病理学，如类风湿性关节炎和移植排斥等方法。
• US7601844B2
  申请人：——

  公开号：US7601844B2

  公开（公告）日：2009-10-13
• US7985861B2
  申请人：——

  公开号：US7985861B2

  公开（公告）日：2011-07-26
• [EN] PIPERIDINYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES DE PIPERIDINYL EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITE DU RECEPTEUR DE CHIMIOKINE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2007092681A2

  公开（公告）日：2007-08-16

  [EN] The present application describes substituted piperidinyl modulators of MIP-1 or CCR-1 or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and transplant rejection using said modulators are disclosed.
  [FR] La présente invention concerne des modulateurs de pipéridinyl substitués de MIP-1 ou de CCR-1 ou des stéréoisomères ou sels dérivés pharmaceutiquement acceptables. Sont en outre révélés des procédés de traitement et de prévention de maladies inflammatoires telles que l'asthme et des maladies allergiques, ainsi que des pathologies autoimmunitaires telles que l'arthrite rhumatoïde et le rejet de transplant en utilisant lesdits modulateurs.