3-chloro-1-methylpyrazin-2(1H)-one | 200562-22-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3-chloro-1-methylpyrazin-2(1H)-one
• 英文别名: 3-Chloro-1-methyl-1,2-dihydropyrazin-2-one；3-chloro-1-methylpyrazin-2-one
• CAS: 200562-22-7
• 化学式: C₅H₅ClN₂O
• mdl: MFCD20501894
• 分子量: 144.56
• InChiKey: DKRZOECINQAWFK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  210.7±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,3R,4S)-3-({[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl)-4-[(triisopropylsilyl)oxy]cyclopentanamine 、 3-chloro-1-methylpyrazin-2(1H)-one 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 以66%的产率得到3-(((1R,3R,4S)-3-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)methyl)-4-((triisopropylsilyl)oxy)cyclopentyl)amino)-1-methylpyrazin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] STING MODULATOR COMPOUNDS, AND METHODS OF MAKING AND USING
  [FR] COMPOSÉS MODULATEURS DE STING, ET PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION

  摘要：

  本公开提供STING调节剂/激动剂，以及合成方法和用于预防或治疗癌症和其他STING相关疾病的方法。本公开涉及由式(I)表示的化合物：其中每个符号如描述中定义，或其药用可接受盐。

  公开号：

  WO2019092660A1
• 作为产物：
  描述：

  硫酸二甲酯 、 3-氯吡嗪-2(1h)-酮 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以81 %的产率得到3-chloro-1-methylpyrazin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF RIPK2 AND MEDICAL USES THEREOF

  摘要：

  The present disclosure relates to RIPK2 inhibitors represented by structural formula (I). The disclosure further relates to pharmaceutical composition comprising the RIPK2 inhibitors and methods of treatment of conditions such as inflammatory diseases, autoimmune diseases, granulomatous disease, neurodegenerative disesase and cancer.

  公开号：

  WO2024112854A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS MODULATING PROTEIN RECRUITMENT AND/OR DEGRADATION<br/>[FR] COMPOSÉS MODULANT LE RECRUTEMENT ET/OU LA DÉGRADATION DE PROTÉINES
  申请人：ORIONIS BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2021126973A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The invention provides cereblon binders for the degradation of proteins by the ubiquitin proteasome pathway for therapeutic applications.

  这项发明提供了用于通过泛素蛋白酶体途径降解蛋白质的 cereblon 结合物，用于治疗应用。
• [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS ALPHA4BETA7 INTEGRIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INTÉGRINE ALPHA4BÊTA7
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2020092394A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present disclosure provides a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The present disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I), processes for preparing compounds of Formula (I), and therapeutic methods for treating inflammatory disease.

  本公开提供一种如下式（I）的化合物或其药用可接受盐。本公开还提供包含如下式（I）化合物的药物组合物，制备如下式（I）化合物的方法，以及治疗炎症性疾病的治疗方法。
• NON-BASIC MELANIN CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR-1 ANTAGONISTS AND METHODS
  申请人：Stein Philip D.

  公开号：US20090011994A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  The present application provides compounds, including all stereoisomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable forms thereof according to Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 8 , and R 9 are defined herein. Additionally, the present application provides pharmaceutical compositions containing at least one compound according to Formula I and optionally at least one additional therapeutic agent. Finally, the present application provides methods for treating a patient suffering from an MCHR-1 modulated disease or disorder such as, for example, obesity, diabetes, depression or anxiety by administration of a therapeutically effective dose of a compound according to Formula I.

  本申请提供了根据公式I提供的化合物，包括所有立体异构体、溶剂合物、前药和药学上可接受的形式， 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 8 和R 9 在此定义。 此外，本申请提供了含有至少一种根据公式I的化合物和可选至少一种额外治疗剂的药物组合物。最后，本申请提供了治疗患有MCHR-1调节性疾病或紊乱的患者的方法，例如肥胖症、糖尿病、抑郁症或焦虑症，通过给予根据公式I的化��物的治疗有效剂量。
• SUBSTITUTED PYRAZINONE MELANIN CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR-1 ANTAGONISTS AND METHODS
  申请人：Stein Philip D.

  公开号：US20110144060A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present application provides compounds, including all stereoisomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable forms thereof according to Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 8 , and R 9 are defined herein. Additionally, the present application provides pharmaceutical compositions containing at least one compound according to Formula I and optionally at least one additional therapeutic agent. Finally, the present application provides methods for treating a patient suffering from an MCHR-1 modulated disease or disorder such as, for example, obesity, diabetes, depression or anxiety by administration of a therapeutically effective dose of a compound according to Formula I.

  本申请提供了一种化合物，包括所有立体异构体、溶剂化合物、前药和其制备的药学上可接受的形式，其化学式为I式，其中R1、R2、R3、R8和R9的定义如本文所述。此外，本申请还提供了含有至少一种I式化合物和可选的至少一种其他治疗剂的药物组合物。最后，本申请提供了通过给予I式化合物的治疗有效剂量来治疗患有MCHR-1调节性疾病或疾病的患者的方法，例如肥胖症、糖尿病、抑郁症或焦虑症。
• Imidazopyridine derivatives
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US11174256B2

  公开（公告）日：2021-11-16

  The present disclosure provides a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The present disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I), processes for preparing compounds of Formula (I), and therapeutic methods for treating inflammatory disease.

  本公开提供了一种式 (I) 的化合物： 或其药学上可接受的盐。本公开还提供了包含式（I）化合物的药物组合物、制备式（I）化合物的工艺以及治疗炎症性疾病的治疗方法。